Рапсидо (ремибрутиниб) – ересектердегі созылмалы өздігінен жүретін есекжемді емдейтін, олардың белгілері H1 антигистаминдік препараттармен жеткіліксіз бақыланатын ауызша препарат. Бұл дәрі инъекциялық препараттарға балама нұсқа болып табылады, өйткені ол күніне екі рет таблетка түрінде қабылданады. Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, Rhapsido қышу мен есекжемді айтарлықтай азайтады, ал бұл дәріге қатысты негізгі қауіпсіздік мәселелері инфекциялар, қан кету, бас ауруы, жүрек айнуы және іштің ауыруы болды.
Рапсидо (ремибрутиниб) – шағын молекулалы Брутон тирозинкиназа тежегіштері. Ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 25 мг, тамақпен немесе тамақсыз қабылданады. Сіз таблетканы бөлшектемей, ұсақтамай немесе шайнамай, тұтастай жұтуыңыз керек.
Ремибрутиниб әдетте BTK деп қысқартылған Брутон тирозинкиназасын блоктайды.
BTK бірнеше иммундық жасушаларда, соның ішінде мастикалық жасушаларда, базофилдерде және В жасушаларында сигнал беру жолдарына қатысады. Созылмалы стихиялық есекжемде мастикалық жасушалар мен базофилдердің белсендірілуі гистаминнің және қышуды, ісінуді және ісінуді тудыратын басқа қабыну заттардың бөлінуін тудыруы мүмкін.
BTK тежей отырып, ремибрутиниб мастикалық жасуша мен базофилді белсендіруге қатысатын рецепторлар арқылы сигнал беруге кедергі жасайды. Сондықтан бұл препарат дегрануляцияны және гистаминнің және басқа қабыну медиаторларының бөлінуін азайтады.
Ремибрутиниб сонымен қатар TEC және BMX қатысты киназаларын тежейді. Бірақ BTK тежелуі осы препараттың негізгі емдік механизмі болып қала береді.
Дегенмен, емдік әсерді тудыратын иммундық және тромбоциттермен байланысты жолдар да кейбір қауіпсіздік мәселелерін тудырады. Клиникаға дейінгі зерттеулер жануарларға жүргізілген зерттеулерде қан кету уақытының ұзаруын қоса, В-жасушалары мен тромбоциттердің арнайы функцияларына әсерін көрсетті.
Рапсидо (ремибрутиниб) препаратының жанама әсерлері
Рапсидоның негізгі жағымсыз әсерлері:
- Насофарингит және басқа жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары
- Қан кету және көгеру
- Бас ауруы
- Жүрек айнуы
- Іштің ауыруы.
Клиникалық зерттеулерде хабарланған басқа жағымсыз реакцияларға зәр шығару жолдарының инфекциялары, COVID-19, жөтел, тұмау, герпес вирустық инфекциялар, арқа ауруы, қызба және басқа инфекциялар немесе белгілер жатады.
Әрі қарай, біз жанама әсерлерді түсіндіреміз және оларды қалай болдырмауға немесе азайтуға болатынын түсіндіреміз.
1. Жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы және назофарингит
Назофарингит, синусит, ринит және тұмау сияқты жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары осы препаратты қабылдайтын адамдардың шамамен 12% -ында пайда болатын Rhapsido (ремибрютиниб) ең жиі кездесетін жағымсыз әсерлері болып табылады.
BTK иммундық жасушалардың сигнализациясына қатысады. BTK блоктау иммундық жауаптарды, әсіресе В жасушалары мен басқа иммундық жасушаларды қамтитын жолдарды өзгертуі мүмкін. Сондықтан BTK тежелуі инфекция қаупін арттырады.
Дегенмен, емдеу кезінде пайда болған әрбір инфекцияны тікелей ремибрутиниб тудырды деп ойламау керек. Тыныс алу жолдарының инфекциялары жалпы халық арасында жиі кездеседі.
Қол гигиенасын сақтау, жұқпалы респираторлық инфекциялары бар адамдармен жақын қарым-қатынастан аулақ болу және тиісті тірі емес вакциналарды жаңартып отыру арқылы инфекция қаупін азайтуға болады.
Ремибрутинибпен емдеу кезінде тірі немесе тірі әлсіретілген вакциналардан аулақ болу керек, өйткені бұл вакциналар қауіпсіздігі анықталмаған.
Егер сізде тұрақты безгегі, тыныс алу белгілерінің нашарлауы немесе әдеттен тыс ауыр инфекция пайда болса, дәрігерге хабарласыңыз.
2. Қан кету, көгеру және терідегі ұсақ дақтар
Рапсидо препаратын қабылдаған адамдардың шамамен 8% -ында шырышты теріден қан кету байқалады.
Тері астындағы аз мөлшерде қан кетуден туындаған кішкентай қызыл немесе күлгін дақтар болып табылатын петехиялар осы препаратты қабылдаған адамдардың шамамен 4% -ында кездеседі, ал контузия – шамамен 2% -да, экхимоз – 1,5% -да, пурпура – 0,8% -да, мұрыннан қан кету – 0,8%, конъюнктивалық қан кетулер және 03% -да кездеседі. Қан кету дәрі қабылдаған адамдардың 0,2% -ында кездеседі.
Себебі, ремибрютиниб тромбоциттер қызметіне қатысатын жолдарға әсер етеді.
Қан кету оқиғаларының көпшілігі жеңіл болды.
Қан кету қаупін азайту үшін, егер сізде елеулі қан кетулер, қан кету бұзылыстары немесе асқазан-ішек жолдарынан қан кетулер болса, дәрігерге хабарлаңыз.
Сондай-ақ дәрігерге қанның ұюына әсер ететін дәрілер туралы айту керек. Антикоагулянттық дәрілер мен тромбоциттерге қарсы препараттар ремибрутинибпен біріктірілгенде қан кету қаупін арттырады.
Процедура мен қан кету қаупіне байланысты операциядан немесе инвазивті процедурадан бұрын және одан кейін 3-7 күн ішінде ремибрутиниб препаратын қабылдауды тоқтату керек. Сіздің дәрігеріңіз сәйкес үзіліс кезеңін анықтауы керек.
Егер сізде елеулі немесе тұрақты қан кету, зәрде немесе нәжісте қан, қан құсу, қанды жөтел, әдеттен тыс ауыр етеккір қан кету немесе тез дамып келе жатқан көгерулер болса, дәрігерге хабарласыңыз.
3. Бас ауруы
Зерттеу барысында плацебо қабылдаған 6% емделушімен салыстырғанда, ремибрутиниб қабылдаған пациенттердің 7%-да бас ауруы байқалды.
Ремибрутинибтің бас ауруын тудыратын себебі анық түсінілмеген. Ремибрутиниб пен плацебо арасындағы шамалы айырмашылық емдеу кезінде пайда болатын кейбір бас ауруы жағдайлары осы препараттың тікелей әсерінен болмауы мүмкін екенін көрсетеді.
Бас ауруын болдырмау үшін сіз жеткілікті су ішуіңіз керек, тұрақты ұйықтаңыз, тамақты өткізіп алмауыңыз керек және бас ауруының жеке триггерлерін анықтауыңыз керек.
4. Жүрек айнуы
Зерттеу барысында жүрек айнуы плацебо қабылдаған 2% емделушімен салыстырғанда, ремибрутиниб қабылдаған пациенттердің 3%-да байқалды.
Бұл жанама әсердің механизмі анық түсінілмеген.
Рапсидо препаратын тамақпен немесе тамақсыз қабылдауға болады. Егер дәрігер рұқсат етсе, таблетканы тамақпен бірге қабылдау жүрек айнуын азайтуы мүмкін. Сіз сондай-ақ аз мөлшерде тамақ ішіп, жеткілікті сұйықтық ішуіңіз керек.
5. Іштің ауыруы
Зерттеу барысында іштің ауыруы плацебо қабылдаған 2% емделушімен салыстырғанда, ремибрутиниб қабылдаған пациенттердің 3%-да байқалды.
Бұл жанама әсердің механизмі анық түсінілмеген. Іштің симптомдары плацебо қабылдаған топта да пайда болғандықтан, бұл симптомдар ремибрутинибтің өзінен емес, байланысты емес асқазан-ішек ауруларына байланысты болуы мүмкін.
Іштің тұрақты ауырсынуын әдеттегі дәрі-дәрмектің жанама әсері ретінде автоматты түрде қарастырмаңыз.
6. Зәр шығару жолдарының инфекциялары және басқа инфекциялар
Еуропада жүргізілген зерттеуде зәр шығару жолдарының инфекциясы бүкіл зерттеу кезеңі ішінде ремибрутинибпен емделген пациенттердің 4,6%-да байқалды. Осы препаратты қабылдаған пациенттердің 15,5%-да COVID-19, 5,6%-да жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, 3,1%-да жөтел, 3,0%-да тұмау пайда болды. Герпес-вирусты инфекциялар да жағымсыз реакциялар ретінде анықталды.
BTK иммундық сигнализацияға қатысады. Бұл жолды блоктау иммундық жауаптарға әсер етуі мүмкін, осылайша инфекция қаупін арттырады.
Рапсидомен емдеу кезінде тірі және әлсіреген вакциналарды алудан аулақ болу керек.
7. Қызба және тұмауға ұқсас белгілер
Ремибрутиниб қабылдаған пациенттердің шамамен 3%-да қызба мен тұмау туралы хабарланған.
Қызба ремибрутинибтің тікелей фармакологиялық әсерін емес, инфекцияны көрсетуі мүмкін. Осы себепті, жаңа немесе тұрақты қызба әдеттегі жанама әсер ретінде автоматты түрде қабылданбауы керек.
Қорытындылай келе, Rhapsido (ремибрютиниб) H1 антигистаминдік препаратпен жеткіліксіз бақыланатын созылмалы өздігінен есекжем бар ересектерге арналған маңызды пероральді препарат болып табылады. Рапсидо препаратының ең маңызды жағымсыз әсері – қан кету. Сондай-ақ жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, бас ауруы, жүрек айну және іштің ауыруы туралы хабарланған. Ремибрютиниб созылмалы өздігінен жүретін есекжеммен ауыратын әрбір адамға жарамсыз екенін ескеріңіз. Бауыр жеткіліксіздігі бар немесе қан кету қаупі бар адамдар бұл препаратты қабылдаудан аулақ болу керек. H1 антигистаминдік дәрі, омализумаб, дупилумаб және таңдалған қиын жағдайларда циклоспорин балама дәрілер болуы мүмкін.