Крестор – розувастатин кальцийінің сауда атауы – статин (HMG-CoA редуктаза тежегіші) класына жататын дәрі.
Дәрігерлер LDL холестеринін («жаман» холестеринді) төмендету үшін, HDL холестеринін («жақсы» холестеринді) жоғарылату және триглицерид деңгейін төмендету үшін Крестор препаратын тағайындайды. Бұл дәрі-дәрмек сонымен қатар атеросклероздың дамуын бәсеңдетуге, инфаркт пен инсульт қаупін азайтуға және жүрек-қан тамырлары ауруларына қауіп төндіретін адамдарда белгілі бір жүрек-қан тамырлары процедураларына қажеттілікті азайту үшін қолданылады.
Розувастатин ең күшті статиндік препараттардың бірі болып саналады. Клиникалық зерттеулер жоғары қарқынды розувастатинмен емдеудің тәуліктік дозаға байланысты LDL холестеринін шамамен 50%-дан 63%-ға дейін төмендетуі мүмкін екенін көрсетті.
Крестор (розувастатин) препараты қалай жұмыс істейді?
Біздің бауыр холестеринді 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (HMG-CoA) редуктаза деп аталатын ферментке тәуелді метаболикалық жол арқылы шығарады.
Розувастатин бұл ферментті блоктайды, осылайша бауыр жасушаларында холестерин өндірісін азайтады. Бауыр холестерині төмендеген сайын, бауыр бетінде көбірек LDL рецепторларын шығару арқылы жауап береді. Бұл қосымша рецепторлар қан ағымынан LDL холестеринінің көп мөлшерін жояды.
Бір уақытта бірнеше пайдалы әсерлер пайда болады: LDL холестерині мен триглицеридтер деңгейлерінің төмендеуі, HDL холестеринінің аздап жоғарылауы, холестеринді бляшкалардың тұрақтануы, қан тамырларының ішіндегі қабынудың төмендеуі және қан тамырларының бітелу қаупінің төмендеуі.
Холестерин деңгейі әдетте дәрі қабылдауды бастағаннан кейін екі-төрт апта ішінде төмендейді.
Крестор (розувастатин) препаратының жанама әсерлері
Крестордың жалпы жанама әсерлері:
- Бұлшықет ауруы (миалгия)
- Бас ауруы
- Іштің ауыруы
- Іш қату
- Жүрек айну
- Бас айналу
- Шаршау
- Буын ауруы
- Бауыр ферменттерінің жоғарылауы
- Зәрдегі ақуыз (әдетте уақытша)
- Зәрдегі қан (сирек емес)
- Қандағы қанттың шамалы жоғарылауы.
Крестордың сирек, бірақ ауыр жанама әсерлері:
- Миопатия
- Рабдомиолиз
- Бауыр жарақаты
- Жаңадан пайда болған қант диабеті
- Аллергиялық реакциялар
- Иммунды некроздаушы миопатия
- Жад проблемалары немесе шатасу (сирек)
- Ауыр тері реакциялары (өте сирек).
Төменде біз жанама әсерлерді түсіндіреміз және оларды қалай болдырмауға немесе азайтуға болатынын түсіндіреміз.
1. Бұлшықет ауруы
Бұлшықет ауруы статиндік препараттардың ең жиі хабарланған жанама әсері болып табылады.
Мұның себебі розувастатиннің Q10 коферментін (CoQ10) қоса, холестерин синтезінің жолын бөлісетін қосылыстардың өндірісін азайтуы болуы мүмкін. Коэнзим Q10 төмен концентрациялары бұлшықет жасушаларында энергия өндірісін азайтуы мүмкін.
Зерттеушілер сонымен қатар статиндік препараттар бұлшықет жасушаларының мембраналарына, кальцийдің реттелуіне және митохондриялық функцияға әсер етуі мүмкін деп күдіктенеді.
Крестор (розувастатин) препаратын қабылдайтын адамдардың шамамен 10% бұлшықет ауырсынуын сезінеді. Бұл жанама әсердің алдын алу үшін сіз тек тағайындалған дозаны қабылдауыңыз керек, розувастатинмен әрекеттесетін қажетсіз дәрі-дәрмектерді қабылдаудан бас тартуыңыз керек, суды жеткілікті мөлшерде ішуіңіз, алкогольді ішуді шектеуіңіз және бұлшықет ауыруы пайда болса, дереу дәрігерге хабарлауыңыз керек. Дәрігерден төменірек дозаны қабылдауға немесе басқа статиндік препараттарды қолдануға ауысуға болатынын сұраңыз.
Бұлшықеттегі жеңіл ауырсыну жағдайларының көпшілігі дозаны азайтқаннан кейін немесе дәрі-дәрмектерді ауыстырғаннан кейін жақсарады.
2. Миопатия және рабдомиолиз
Миопатия – бұл креатинкиназаның (КК) жоғарылауымен бірге жүретін бұлшықет жарақаты. Рабдомиолиз – бұл бүйректі зақымдауы мүмкін бұлшықеттердің бұзылуының ауыр түрі.
Бұлшықеттің ауыр жарақаты митохондриялық дисфункцияның терең бұзылуынан және бұлшықет жасушаларының тұтастығының бұзылуынан туындайды. Зақымдалған бұлшықет талшықтары қанға ақуыздарды, электролиттер мен миоглобинді шығарады.
Миоглобиннің көп мөлшері бүйрек түтіктерін бітеп, бүйректің жедел зақымдалуына әкелуі мүмкін.
Бақытымызға орай, ауыр бұлшықет жарақаты сирек кездеседі. Миопатия Crestor препаратын қолданатын адамдардың 0,1% -дан 0,2% -на дейін кездеседі; рабдомиолиз жылына 100 000 дәрі-дәрмек тұтынушыға шаққанда шамамен 2 жағдайда кездеседі.
Бірақ тәуекел жоғары дозаларды, әсіресе 40 мг қабылдайтын адамдарда, сондай-ақ егде жастағы адамдарда, бүйрек ауруы немесе емделмеген гипотиреозы бар адамдарда және Крестормен өзара әрекеттесетін кейбір дәрі-дәрмектерді қабылдап жүргендерде жоғары.
3. Бас ауруы
Зерттеушілер қан тамырларының жұмысындағы жеңіл өзгерістер немесе өзгерген холестерин метаболизміне уақытша бейімделу бас ауруын тудыруы мүмкін деп санайды.
Крестор (розувастатин) препаратын қабылдап жүрген адамдардың шамамен 5%-ы бас ауруымен ауырады.
Сіз бас ауруын төмендете аласыз:
- Суды жеткілікті мөлшерде ішу
- Адекватты ұйықтау
- Алкогольді тұтынуды шектеу
- Қажет болса және дәрігер рұқсат етсе, ауырсынуды басатын дәрілерді қабылдау.
Бас ауруы жиі 3-4 аптадан кейін кетеді.
4. Асқорыту проблемалары
Крестор препаратын қабылдайтын адамдардың шамамен 3% іштің ауыруы, жүрек айнуы, іш қату немесе ас қорытудың бұзылуы сияқты ас қорыту белгілерін сезінеді.
Розувастатин бауырда және асқазан-ішек жолдарында өңделеді. Өт қышқылының алмасуы мен ас қорыту функциясының өзгеруі ас қорыту жүйесін уақытша тітіркендіруі мүмкін.
Дәрі-дәрмекті күн сайын бір уақытта қабылдау керек, жеткілікті сұйықтық ішу керек, диеталық талшықтарды көп жеу керек және ас қорыту ыңғайсыздығы пайда болса, өте көп майлы тағамдарды жеуге жол бермеу керек.
Сіздің денеңіз дәріге бейімделген кезде ас қорыту белгілерінің көпшілігі жоғалады.
5. Бауыр ферменттерінің жоғарылауы
Бауыр розувастатин белсенділігінің негізгі орны болып табылады.
Дәрі-дәрмекті тұтынушылардың шағын пайызында бауыр жасушалары уақытша тітіркенеді, бұл ALT және AST деңгейлерінің жоғарылауына әкеледі.
Бауыр ферменттерінің қалыпты диапазонның жоғарғы шегінен үш еседен асатын тұрақты жоғарылауы Крестор (розувастатин) препаратын қабылдайтын адамдардың шамамен 0,5%-дан 2%-ға дейін байқалады.
Розувастатиннен туындаған бауыр жеткіліксіздігі өте сирек кездеседі.
Алкогольді шамадан тыс ішуден аулақ болыңыз, өйткені алкоголь бауырдағы стрессті арттырады.
6. Қандағы қант пен қант диабетінің жоғарылауы
Статиндік препараттар инсулинге сезімталдықты аздап төмендетеді және кейбір адамдарда инсулин секрециясын аздап нашарлатуы мүмкін.
Бұл жанама әсерге қарамастан, жүрек-қан тамырларының пайдасы әдетте қант диабеті қаупінен асып түседі.
Бұл тәуекел төмен. Зерттеушілер төрт жыл бойы розувастатин қабылдаған 255 адамның 1-інде қант диабеті пайда болады деп есептейді.
Бұл тәуекелді азайту үшін сіз салауатты өмір салтын ұстануыңыз керек, үнемі жаттығуыңыз керек, салауатты салмақты сақтауыңыз, тазартылған көмірсуларды шектеуіңіз керек. Егер сізде предиабет болса, қандағы қантты бақылаңыз; тұрақты бақылау кездесулеріне барыңыз.
7. Зәрдегі ақуыз
Розувастатин кейде несепте ақуыздың пайда болуын тудырады.
Протеинурия Крестор препараттарын, әсіресе жоғары дозаларды қабылдаған адамдардың шамамен 1%-дан 3%-ға дейін кездеседі.
Зерттеушілердің пікірінше, көп жағдайда бұл дәрі-дәрмектің бүйректің тұрақты зақымдануын тудыратындықтан емес, бүйрек түтікшелері ақуыздарын өңдеудегі уақытша өзгерістер болып табылады.
Жағдайлардың көпшілігі емдеусіз жойылады және бүйректің үдемелі ауруын көрсетпейді.
8. Аллергиялық реакциялар
Сирек жағдайларда иммундық жүйе розувастатинді бөтен зат ретінде қате анықтайды және аллергиялық реакцияны тудырады.
Бетіңіздің ісінуі, тілдің ісінуі, тыныс алудың қиындауы немесе қатты тері бөртпесі байқалса, дәрі-дәрмекті қолдануды дереу тоқтатыңыз және шұғыл көмекке жүгініңіз.
9. Жад проблемалары және шатасу
Кейбір адамдар статиндік препараттарды қабылдау кезінде есте сақтаудың уақытша жоғалуы немесе шатасуы туралы хабарлады.
Зерттеушілер холестерин жүйке жасушаларының мембраналарында маңызды рөл атқарады деп санайды және мидағы холестерин алмасуындағы шағын өзгерістер кейбір адамдардың когнитивті қызметіне әсер етуі мүмкін.
Қолда бар дәлелдемелер статиндік препараттардың когнитивті жанама әсерлері сирек кездесетінін көрсетеді. Хабарланған жағдайлардың көпшілігі препаратты тоқтатқаннан кейін жақсарады.
10. Иммунды некроздаушы миопатия
Бұл сирек аутоиммундық бұзылыс статинге байланысты қарапайым бұлшықет ауырсынуынан ерекшеленеді, өйткені симптомдар дәрі-дәрмекті тоқтатқаннан кейін де жалғасады.
Сезімтал адамдарда иммундық жүйе HMG-CoA редуктазаға қарсы антиденелерді шығарады, бұл бұлшықет қабынуын тудырады.
Иммунды некроздаушы миопатия статинмен емделген 100 000 адамға 2-3 адамда кездеседі.
Розувастатинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін тұрақты бұлшықет әлсіздігі маманның жедел бағалауын талап етеді. Бұл жанама әсер әдетте розувастатинді қабылдауды тоқтату арқылы емес, иммуносупрессиялық препараттармен емделеді.
Крестор (розувастатин) препаратын кім қолдануға болмайды? Баламалы дәрілер дегеніміз не?
Крестор препаратын келесі топтарға қолдануға болмайды, егер маман пайданың қауіптен жоғары екенін анықтамаса.
1. Белсенді бауыр ауруы бар адамдар
Розувастатин негізінен бауырда өңделеді, ал белсенді бауыр ауруы бауырдың зақымдану қаупін арттырады.
Бұл адамдар үшін балама дәрілер болуы мүмкін:
- Ezetimibe. Бұл дәрі ішекте холестеринді сіңіруді азайтады және статиндік препараттармен салыстырғанда бауырға ең аз әсер етеді.
- PCSK9 ингибиторлары (алирокумаб немесе эволокумаб сияқты). Олар LDL холестеринін айтарлықтай төмендетеді және бауырға байланысты мәселелерге байланысты статиндік препараттарды қабылдай алмайтын көптеген адамдар үшін қолайлы.
2. Жүкті әйелдер
Статиндер холестерин синтезіне кедергі келтіруі мүмкін. Холестерин ұрықтың қалыпты дамуы үшін қажет.
Әдетте жүктілік кезінде дәрі-дәрмектерді қабылдау тоқтатылады. Тәуекел деңгейі жоғары таңдалған әйелдерге холестеринді емдеу қажет болса, холестирамин сияқты өт қышқылын бөлетін дәрі қарастырылуы мүмкін, өйткені ол қанға сіңбейді, бірақ маманның бақылауы қажет.
3. Бала емізетін әйелдер
Розувастатиннің клиникалық маңызды мөлшері емшек сүтіне өтеді ме, жоқ па белгісіз, ал холестерин нәрестенің дамуы үшін маңызды.
Дәрігерлер әдетте емшек емізу аяқталғанша статиндік терапияны кейінге қалдыруды ұсынады. Липидтерді төмендететін терапияны кейінге қалдыруға болмайтын сирек жағдайларда ананың жүрек-қантамыр жүйесіне пайдасын нәресте қаупімен салыстыру үшін маманның кеңесі қажет.
4. Бұрын статинмен байланысты ауыр бұлшықет жарақаты бар адамдар
Бұрын рабдомиолиз немесе иммунды некроздаушы миопатияны бастан өткерген адамдарда бұлшықет асқынуларының қайталану қаупі әлдеқайда жоғары.
Бұл адамдар үшін балама дәрілер болуы мүмкін:
- Ezetimibe
- PCSK9 ингибиторы
- Инклисиран
- Бемпедой қышқылы.
Бұл препараттар қаңқа бұлшықетіндегі HMG-CoA редуктазасының тежелуін қамтымайтын механизмдер арқылы LDL холестеринін төмендетеді.
5. Розувастатинге аса жоғары сезімталдығы бар адамдар
Анафилаксия немесе басқа ауыр аллергиялық реакциясы бар емделушілерге розувастатинді қайталамау керек.
Бұл адамдар үшін жүрек-қан тамырлары қаупіне, LDL-холестерин деңгейіне және басқа да медициналық жағдайларға байланысты эзетимиб, PCSK9 ингибиторлары, бемпедой қышқылы немесе өт қышқылын бөлетін дәрілер сияқты липидті төмендететін балама емдер қолайлы болуы мүмкін.
Крестор (розувастатин) – LDL холестеринін төмендетуге және инфаркт пен инсульттің алдын алуға арналған ең тиімді статиндік препараттардың бірі. Көптеген адамдар бұл дәрі-дәрмекті жақсы қабылдайды және бас ауруы, жеңіл ас қорыту симптомдары немесе бұлшықет ауруы сияқты жалпы жанама әсерлерді басқаруға болады. Рабдомиолизді, бауырдың елеулі зақымдануын, ауыр аллергиялық реакцияларды және иммунды некроздаушы миопатияны қоса алғанда, күрделі жағымсыз реакциялар сирек кездеседі, бірақ дереу медициналық көмекті қажет етеді.
