Оланзапин – бұл таблеткалар, ауызша ыдырайтын таблеткалар және ұзақ әсер ететін инъекция түрінде қол жетімді антипсихотикалық дәрі. Дәрігерлер оланзапинді шизофренияны, биполярлық бұзылыстарды немесе тек антидепрессанттарды қабылдауға жауап бермейтін ауыр депрессияны емдеу үшін тағайындайды. Биполярлық бұзылыстарда дәрігерлер маниакальды эпизодтарды бақылау және қайталанудың алдын алу үшін оланзапинді пайдаланады. Емдеуге төзімді депрессияда дәрігерлер көңіл-күйдің тұрақтылығын жақсарту үшін жиі оланзапинді флуоксетинмен біріктіреді.
Оланзапин препараты сонымен қатар Zyprexa, Zyprexa Velotab және Zyprexa Relprevv сауда атауларымен сатылады.
Оланзапин галлюцинацияларды, сандырақтарды, қозуды, көңіл-күйдің өзгеруін және психотикалық және көңіл-күйдің бұзылуына байланысты ауыр ұйқысыздықты азайтуда күшті тиімділікті көрсетеді. Шизофренияны емдеудегі клиникалық зерттеулер пациенттердің шамамен 55% алты апта ішінде симптомдардың айтарлықтай төмендеуін байқағанын көрсетеді. Жедел манияны емдеуде емдеудің сәттілігі үш апта ішінде шамамен 60% жетеді.
Оланзапин ауыр психиатриялық белгілерді тұрақтандырғанымен, бұл дәрі де елеулі жанама әсерлерді тудыруы мүмкін. Сіз оланзапинді қолданар алдында және оны қолдану барысында осы қауіптерді түсінуіңіз керек.
Оланзапиндік препараттың әсер ету механизмі
Оланзапин мидағы бірнеше нейротрансмиттерлік рецепторларды блоктау арқылы жұмыс істейді. Бұл препарат келесі рецепторларға жоғары жақындыққа ие:
- Допамин D2 рецепторлары
- Серотонин 5 гидрокситриптамин 2А рецепторлары
- Н1 гистаминдік рецепторлар
- Мускариндік ацетилхолиндік рецепторлар
- Альфа 1 адренергиялық рецепторлар
Оланзапин мезолимбиялық жолдағы допамин D2 рецепторларын блоктай отырып, галлюцинациялар мен сандырақтарды азайтады. Оланзапин серотонин 5 гидрокситриптамин 2А рецепторларын блоктай отырып, ескі антипсихотикалық препараттармен салыстырғанда көңіл-күй симптомдарын жақсартады және экстрапирамидалық қозғалтқыш жанама әсерлерін азайтады.
Алайда бұл блокада селективті емес. Оланзапин гистаминдік рецепторларды, мускариндік рецепторларды және адренергиялық рецепторларды блоктаған кезде, бұл блокада салмақ қосу, тыныштандыру, іш қату және төмен қан қысымы сияқты көптеген жағымсыз әсерлерді тудырады.
Оланзапинді қолданудың жанама әсерлері
Оланзапиннің жанама әсерлері:
- Артық салмақ
- Тәбеттің жоғарылауы
- Жоғары қандағы қант
- Қант диабеті
- Жоғары холестерин және жоғары триглицеридтер
- Седация және ұйқышылдық
- Бас айналу
- Ортостатикалық гипотензия
- Құрғақ ауыз
- Іш қату
- Бұлыңғыр көру
- Зәр шығарудың сақталуы
- Бауыр ферменттерінің жоғарылауы
- Экстрапирамидалық белгілер
- Кеш дискинезия
- Пролактиннің жоғарылауы
- Жыныстық дисфункция
- Қатерлі нейролептикалық синдром
- Ұстамалар
Бұл жанама әсерлердің жиілігі мен ауырлығы дозаға, препаратты қолдану ұзақтығына, жасына және метаболикалық қауіп факторларына байланысты өзгереді.
Әрі қарай, біз жанама әсерлерді түсіндіреміз және оларды қалай болдырмауға немесе азайтуға болатынын көрсетеміз.
1. Артық салмақ және зат алмасу әсері
Оланзапин гипоталамустағы гистамин H1 рецепторларын және серотонин 5 гидрокситриптамин 2С рецепторларын күшті блоктайды. Бұл блокада тәбетті арттырады және қанықтыруды азайтады. Бұл препарат инсулинге сезімталдықты және липидтер алмасуын да өзгертеді. Бұл метаболикалық бұзылыс майдың, әсіресе іштің майының сақталуына ықпал етеді.
Артық салмақ – оланзапиннің ең көп тараған жанама әсерлерінің бірі. Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, оланзапинді қабылдайтын адамдардың шамамен 50%-ы 10 апта ішінде дене салмағының кем дегенде 7%-ына артады. Алғашқы 10 аптада салмақтың орташа өсуі шамамен 6 килограммды құрайды. Оланзапинді ұзақ уақыт қолдану кейбір адамдарда 10 килограмнан астам салмақ қосуға әкелуі мүмкін.
Оланзапинді қабылдаған адамдардың шамамен 12% -ында қандағы қанттың жоғарылауы дамиды. Жаңадан пайда болатын қант диабеті жылына оланзапинді қолданушылардың шамамен 2%-да кездеседі, ал артық салмағы бар адамдарда жоғары қауіп.
Бұл тәуекелді қалай азайтуға болады:
Оланзапинді қабылдауды бастамас бұрын дене салмағын, бел шеңберін, аш қарынға қандағы глюкозаны және липидті профильді өлшеу керек. Бұл сынақтарды, әсіресе алғашқы алты айда үнемі қайталау керек.
Сіз метаболизм қаупін төмендете аласыз:
- Калориялы бақыланатын диетадан кейін
- Қантты сусындардан бас тарту
- Аптасына кем дегенде 150 минут қалыпты жаттығулармен айналысыңыз
- Арипипразол сияқты метаболикалық қаупі төмен антипсихотикалық дәрі-дәрмекке ауысу туралы дәрігерден, егер салмақ жоғарыласа, сұраңыз.
2. Тыныштандыру және ұйқышылдық
Оланзапин біздің орталық жүйке жүйеміздегі гистамин H1 рецепторларын блоктайды. Бұл гистаминдік блокада оятуды азайтады. Бұл дәрі сонымен қатар когнитивті баяулауға ықпал ететін мускариндік рецепторларды блоктайды.
Седация оланзапинді қабылдайтын адамдардың шамамен 30%-да, әсіресе алғашқы 3 аптада байқалады. Жоғары дозалар бұл қауіпті арттырады.
Бұл жанама әсерді азайту үшін күндізгі ұйқышылдықты азайту үшін кешке дәрі қабылдау керек. Егер седация күнделікті әрекеттерге кедергі келтірсе, дәрігер дозаны азайтуы мүмкін. Алкогольді және басқа седативті препараттарды қабылдаудан аулақ болыңыз, өйткені бұл комбинация орталық жүйке жүйесінің депрессиясын арттырады.
3. Ортостатикалық гипотензия және бас айналу
Оланзапин альфа 1 адренергиялық рецепторларды блоктайды. Бұл рецепторлардың блокадасы қан тамырларының тонусын төмендетеді. Тұрған кезде қан қысымы кенет төмендеуі мүмкін.
Ортостатикалық гипотензия оланзапинді қабылдайтын адамдардың шамамен 8% -ында кездеседі. Егде жастағы адамдарда қауіп жоғары.
Бұл жанама әсерді азайту үшін отыру немесе жату орындарынан баяу тұру керек. Жеткілікті сұйықтықтарды ішіңіз. Сіздің дәрігеріңіз денеңіздің бейімделуіне мүмкіндік беру үшін төмен дозадан басталып, біртіндеп арттыруы мүмкін.
4. Антихолинергиялық әсерлер (ауыздың құрғауы және іш қату)
Оланзапин мускариндік ацетилхолиндік рецепторларды блоктайды. Бұл рецепторлардың блокадасы сілекей өндірісін азайтады және ішек қозғалысын баяулатады.
Құрғақ ауыз оланзапинді қабылдаған адамдардың шамамен 15% -ында кездеседі; іш қату шамамен 10% кездеседі.
Бұл проблемаларды азайту үшін сіз жеткілікті су ішіп, диеталық талшықты тұтынуды көбейтуіңіз керек. Тұрақты физикалық белсенділік ішек бұлшықетінің жиырылуын ынталандырады, нәжістің ас қорыту трактісі арқылы тиімді өтуіне көмектеседі және дефекацияны жеңілдетеді және тұрақты етеді. Ауыр іш қату медициналық тексеруді қажет етеді, өйткені емделмеген іш қату ішектің бітелуіне әкелуі мүмкін.
5. Экстрапирамидалық симптомдар және кеш дискинезия (қозғалыс бұзылыстары)
Оланзапин нигростриатальды жолдағы дофамин D2 рецепторларын блоктайды. Бұл допаминдік блокада треморды, бұлшықеттердің қаттылығын, мазасыздықты және қозғалыстың баяулауын тудыруы мүмкін. Ұзақ мерзімді допаминдік блокада қайталанатын еріксіз қозғалыстарды тудыратын кеш дискинезияға әкелуі мүмкін.
Экстрапирамидалық симптомдар оланзапинді қабылдайтын адамдардың шамамен 7%-да кездеседі, бұл ескі антипсихотикалық препараттармен салыстырғанда төмен. Кеш дискинезия қаупі жылына шамамен 0,8% құрайды, бұл егде жастағы адамдар мен әйелдерде жоғарырақ.
Кез келген қалыптан тыс қозғалыстар туралы дереу хабарлауыңыз керек. Сіздің дәрігеріңіз дозаны төмендетуі немесе дофаминдік блокадасы төмен басқа антипсихотикалық дәріге ауысуы мүмкін. Ерте анықтау қайтымдылықты жақсартады.
6. Қатерлі нейролептикалық синдром
Қатерлі нейролептикалық синдром – сирек, бірақ өмірге қауіп төндіретін реакция. Ауыр допаминдік блокада температура реттелуін және бұлшықет бақылауын бұзады. Бұл реакция жоғары температураны, бұлшықет ригидтілігін, сананың шатасуы мен тұрақсыз қан қысымын тудырады.
Бұл синдром оланзапинді қабылдайтын адамдардың 0,1%-дан азында кездеседі.
Бұл дәрі-дәрмекті қабылдау кезінде жоғары температура мен бұлшықеттердің қаттылығы байқалса, шұғыл көмекке жүгіну керек. Дәрі-дәрмекті дереу тоқтату және ауруханада емдеу маңызды.
Оланзапинді кім қолданбауы керек?
Оланзапиннен аулақ болу керек, егер:
- Сізде бақыланбайтын қант диабеті бар
- Сізде метаболикалық синдроммен ауыр семіздік бар
- Сізде есірткінің әсерінен ауыр салмақ қосу тарихы бар
- Сізде тар бұрышты глаукома бар
- Сізде ауыр бауыр ауруы бар
- Сіз деменцияға байланысты психозбен ауыратын қартсыз.
Деменциямен байланысты психозы бар егде жастағы адамдарда антипсихотикалық препараттар инсульт пен өлім қаупін арттырады. Бұл пациенттер тобы үшін дәрілік емес мінез-құлық араласу шараларына артықшылық беріледі. Егер дәрі-дәрмек қажет болса, дәрігерлер қысқа мерзімді қолдану үшін рисперидонның төмен дозасын қарастыруы мүмкін, өйткені бұл дәрі деменциядағы ауыр агрессияны емдеуде тиімдірек, бірақ ол әлі де қауіп төндіреді.
Егер сізде метаболизм қаупі жоғары болса, дәрігер арипипразолды немесе зипрасидонды қарастыруы мүмкін, себебі бұл препараттар салмақтың азаюына әкеледі. Егер сізде ауыр седация байқалса, дәрігер арипипразол сияқты белсендіретін дәріні таңдауы мүмкін.