Галоперидол – дәрігерлер 60 жылдан астам уақыт бойы қолданған бірінші буын антипсихотикалық дәрі. Дәрігерлер галоперидолды шизофрения, жедел психоз, ауыр қозу, делирий, Туретта синдромы және мінез-құлықтың ауыр бұзылыстарын емдеу үшін тағайындайды. Төтенше жағдайларда дәрігерлер қауіпті қозуды немесе агрессияны бақылау үшін галоперидолдың инъекциялық түрлерін жиі пайдаланады.
Галоперидол препараты әдетте Haldol, Serenace немесе Aloperidin сауда атауларымен сатылады. Ауызша таблеткалар да, сұйық формалар да бар. Ұзақ әсер ететін инъекциялық формалар созылмалы психотикалық бұзылуларды емдеуге арналған.
Галоперидол галлюцинацияларды, сандырақтарды, ұйымдастырылмаған ойлауды және қатты қозуды азайтуда тиімді. Дегенмен, бұл дәрі көптеген жаңа антипсихотикалық препараттарға қарағанда неврологиялық жанама әсерлердің жоғары қаупіне ие. Галоперидолды қабылдауды бастамас бұрын осы қауіптерді түсінуіңіз керек.
Халдол (галоперидол) препаратының әсер ету механизмі
Галоперидол, ең алдымен, мидағы допаминді тип-2 рецепторларын блоктайды. Допамин – қозғалысты, мотивацияны, марапат пен психозды реттейтін нейротрансмиттерлік зат.
Шизофрения мен жедел психозда мезолимбиялық жолдағы шамадан тыс дофамин белсенділігі галлюцинациялар мен сандырақтардың пайда болуына ықпал етеді. Галоперидол осы жолдағы дофамин-2 типті рецепторларды блоктайтын кезде психоздық белгілерді азайтады.
Дегенмен, допаминдік жолдар қозғалысты, гормондардың секрециясын және вегетативті функцияны реттейді. Галоперидол нигростриатальды жолдағы допаминдік рецепторларды блоктайтын кезде, бұл блокада қозғалыс бұзылыстарын тудырады.
Галоперидол туберинфундибулярлық жолдағы допаминдік рецепторларды блоктаған кезде, бұл блокада пролактин деңгейін жоғарылатады.
Галоперидол гипоталамус пен ми бағанасында допаминдік рецепторларды блоктағанда, бұл блокада температураны реттеуге және вегетативті бақылауға әсер етеді.
Бұл кең таралған допаминдік блокада галоперидолдың емдік әсерлерін де, көптеген жанама әсерлерін де тудыратын себеп болып табылады.
Галоперидол (Хальдол) препаратының жанама әсерлері
Галоперидол келесі жанама әсерлерді тудыруы мүмкін:
- Экстрапирамидалық белгілер
- Жедел дистония
- Паркинсонизм
- Акатизия
- Кеш дискинезия
- Гиперпролактинемия
- Тыныштандыру
- Артық салмақ
- Ортостатикалық гипотензия
- QT аралығының ұзаруы және аритмия
- Қатерлі нейролептикалық синдром
- Ұстамалар
- Құрғақ ауыз және іш қату сияқты антихолинергиялық әсерлер
Төменде біз жанама әсерлерді түсіндіреміз және оларды қалай болдырмауға немесе азайтуға болатынын көрсетеміз.
1. Экстрапирамидалық белгілер
Экстрапирамидалық белгілерге дистония, паркинсонизм және акатизия жатады. Галоперидол нигростриатальды жолдағы дофамин-2 типті рецепторларды блоктаған кезде, бұл блокада базальды ганглийлердегі дофамин мен ацетилхолин арасындағы тепе-теңдікті бұзады. Бұл нейротрансмиттер теңгерімсіздігі қалыпты қозғалтқышты басқаруды бұзады.
Экстрапирамидалық симптомдар галоперидол сияқты жоғары әсерлі бірінші буындағы психозға қарсы препараттарды қабылдаған адамдардың шамамен 45%-да кездеседі. Жедел дистония адамдардың шамамен 6% -ында, әсіресе жас жігіттерде кездеседі. Дәрілік паркинсонизм адамдардың шамамен 27% -ында дамиды. Акатизия адамдардың шамамен 25% -ында кездеседі.
Тәуекел дозаны жоғарылатқанда және дозаны жылдам арттырғанда артады.
Бұл тәуекелді қалай азайтуға болады:
- Ең аз тиімді дозаны қолданыңыз.
- Дозаны біртіндеп арттырыңыз.
- Дәрігерлер паркинсонизм мен дистонияның алдын алу немесе емдеу үшін бензтропин сияқты антихолинергиялық препараттарды тағайындай алады.
- Ауыр симптомдар пайда болса, дәрігер дозаны азайтуы немесе екінші буынның антипсихотикалық препараттарына ауысуы мүмкін.
2. Кеш дискинезия
Кеш дискинезия – бұл беттің, тілдің немесе аяқтың қайталанатын, еріксіз қимылдары. Созылмалы допаминдік рецепторлардың блокадасы допаминдік рецепторлардың жоғарылауына және жоғары сезімталдыққа әкеледі. Бұл рецепторлардың жоғары сезімталдығы қалыптан тыс қозғалыстарды тудырады.
Кеш дискинезия бірінші буындағы психозға қарсы препараттарды жылына қабылдайтын адамдардың шамамен 4% -ында кездеседі. Бірнеше жыл үздіксіз дәрі-дәрмекті қолданғаннан кейін бұл қауіп әсіресе егде жастағы адамдарда артады.
Бұл жанама әсерді қалай азайтуға болады:
- Ең аз тиімді дозаны қажетті ең қысқа уақыт ішінде қолданыңыз.
- Тұрақты қозғалысты бағалауды жоспарлаңыз.
- Егер ерте белгілер пайда болса, дәрігер дозаны азайтуы немесе екінші буынның антипсихотикалық препараттарына ауысуы керек.
- Вальбеназин немесе дейтетрабеназин сияқты препараттар белгіленген кеш дискинезияны емдей алады.
3. Гиперпролактинемия
Допамин әдетте гипофизден пролактиннің бөлінуін тежейді. Галоперидол туберинфундибулярлық жолдағы дофаминдік рецепторларды блоктаған кезде, бұл блокада пролактин секрециясын тежейтін бақылауды жояды. Нәтижесінде пролактин деңгейі жоғарылайды.
Пролактиннің жоғарылауы етеккір циклінің бұзылуына, галактореяға, бедеулікке, либидоның төмендеуіне және эректильді дисфункцияға әкелуі мүмкін.
Зерттеулер көрсеткендей, Haldol (галоперидол) препаратын қабылдаған адамдардың шамамен 65% пролактин деңгейін жоғарылатады. Репродуктивті жастағы әйелдер жоғары тәуекелге ұшырайды.
Бұл тәуекелді қалай азайтуға болады:
- Симптомдар пайда болған кезде пролактин деңгейін бақылаңыз.
- Мүмкіндігінше дозаны төмендетіңіз.
- Эндокриндік симптомдар дамыған жағдайда арипипразол сияқты пролактинді сақтайтын антипсихотикалық дәріге ауысыңыз.
4. Тыныштандыру
Галоперидолдың көптеген басқа антипсихотикалық препараттарға қарағанда антигистаминдік белсенділігі аз болғанымен, допаминдік блокада әлі де зейінді төмендетеді. Бұл орталық жүйке жүйесінің депрессиясы ұйқышылдыққа әкеледі.
Дәрілік заттың дозасы мен қолдану жолына байланысты Халдол (галоперидол) препаратын қабылдайтын адамдардың 20%-дан 50%-ға дейін седация пайда болады. Төтенше жағдайларда қолданылатын инъекциялық препараттар айқын седацияны тудырады.
Бұл жанама әсерді қалай азайтуға болады:
- Дәрігер рұқсат берсе, кешке дәрі қабылдаңыз.
- Алкогольді және басқа седативті дәрілерден аулақ болыңыз.
- Дозаны біртіндеп титрлеуді қолданыңыз.
5. QT аралығының ұзаруы және аритмия
Галоперидол реполяризацияға жауапты жүректің калий арналарын блоктайды. Бұл блокада электрокардиограммадағы QT аралығын ұзартады. QT аралығының ауыр ұзаруы torsades de pointes – ықтимал өлімге әкелетін қарыншалық аритмияны тудыруы мүмкін.
Бұл жанама әсер стандартты пероральді дозаларда сирек кездеседі. Алайда, жоғары көктамыр ішіне енгізу қаупін айтарлықтай арттырады.
Бұл тәуекелді қалай азайтуға болады:
- Аса қажет болмаса, көктамыр ішіне жоғары дозаларды енгізуден аулақ болыңыз.
- Галоперидол препаратын қолданар алдында электролиттік ауытқуларды түзетіңіз.
- QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен біріктіруден аулақ болыңыз.
- Тәуекел деңгейі жоғары адамдарда электрокардиограмма мониторингін алыңыз.
6. Қатерлі нейролептикалық синдром
Қатерлі нейролептикалық синдром – сирек, бірақ өмірге қауіп төндіретін реакция. Гипоталамус пен базальды ганглиядағы ауыр допаминдік блокада температураны реттеуді және бұлшықетті бақылауды бұзады. Бұл допаминдік блокада гипертермия, бұлшықет ригидтілігі, вегетативті тұрақсыздық және психикалық жағдайдың өзгеруіне әкеледі.
Қатерлі нейролептикалық синдром психозға қарсы препараттарды қабылдаған адамдардың шамамен 0,02-0,2%-ында кездеседі.
Бұл тәуекелді қалай азайтуға болады:
- Дозаларды біртіндеп арттырыңыз.
- Дозаны жылдам арттырудан аулақ болыңыз.
- Жоғары қызба және қатты бұлшықет ригидтілігі сияқты ерте белгілер пайда болса, дәрі қабылдауды дереу тоқтатыңыз.
- Шұғыл медициналық көмекке жүгініңіз.
7. Ұстамалар
Галоперидол допаминдік блокада арқылы құрысу шегін төмендетеді және кортикальды қозғыштыққа әсер етеді. Ұстама шегін төмендету сезімтал адамдарда ұстама қаупін арттырады.
Бұл жанама әсер сирек кездеседі, бірақ эпилепсия, ми жарақаты немесе алкогольді қабылдау қаупі бар адамдарда артады.
Галоперидолды (Галдол) кімге қолдануға болмайды?
Галоперидолдан аулақ болу керек, егер:
- Сізде Паркинсон ауруы бар, өйткені допаминдік блокада мотор белгілерін нашарлатады.
- Сіз QT аралығының ұзаруын немесе ауыр жүрек аритмиясын білдіңіз.
- Анамнезіңізде қатерлі нейролептикалық синдром бар.
- Сізде орталық жүйке жүйесінің ауыр депрессиясы бар.
- Сізде деменцияға байланысты психоз бар, өйткені антипсихотикалық препараттар деменциясы бар егде жастағы адамдарда өлім қаупін арттырады.
Ұсынылатын балама дәрілер
Егер сізде Паркинсон ауруы болса, дәрігерлер кветиапин немесе клозапин тағайындай алады. Бұл препараттар нигростриатальды жолда әлсіз допаминдік блокаданы тудырады, сондықтан моторлық жанама әсерлерді азайтады.
QT аралығын ұзарту қаупі айтарлықтай болса, дәрігер арипипразолды қолдану мүмкіндігін қарастыруы мүмкін. Бұл препарат QT аралығына ең аз әсер етеді.
Егер сізде гиперпролактинемия болса, арипипразол жиі таңдалады, себебі ол пролактиннің жоғарылау мүмкіндігін төмендетуге көмектеседі.
