Ривароксабан – қауіпті қан ұйығыштарының пайда болу қаупін азайтатын ауызша антикоагулянттық дәрі. Бұл дәрі-дәрмек клапандық емес жүрекшелер фибрилляциясы бар адамдарда инсульттің алдын алу үшін, терең тамыр тромбозын және өкпе эмболиясын емдеу үшін және бастапқы оқиғадан кейін қайталанатын веноздық тромбоэмболияның алдын алу үшін тағайындалады. Коронарлық артерия ауруы немесе шеткергі артерия ауруы бар кейбір адамдарда ривароксабанның төмен дозасы негізгі ишемиялық асқынулардың қаупін төмендету үшін аспиринмен біріктіріледі.
Ривароксабан препараты Xarelto сауда атауымен де сатылады.
Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, ривароксабан жүрекшелер фибрилляциясы бар емделушілерде варфаринге ұқсас тиімділігі бар инсульт пен жүйелі эмболияның алдын алады, сонымен бірге көптеген адамдар үшін бекітілген дозалау және күнделікті зертханалық бақылаудың болмауы сияқты артықшылықтар береді. Үлкен сынақтар сонымен қатар ривароксабанның веноздық тромбоэмболияны бастапқы және кеңейтілген емдеуде және атеросклеротикалық ауруы бар таңдалған пациенттерде аспиринмен төмен дозада қолданғанда жүрек-қантамырлық асқынулардың қаупін азайту үшін тиімділігін дәлелдеді.
Ривароксабан препаратының әсер ету механизмі
Ривароксабан коагуляциялық каскадтың негізгі ферменті Xa факторының белсенді аймағымен тікелей және селективті байланысады. Xa факторын тежей отырып, ривароксабан протромбиннің тромбинге айналуын төмендетеді және тромбинге негізделген фибрин түзілуін төмендетеді. Тромбин генерациясының төмендеуі қан ұйығыштарының пайда болуына және өсуіне жол бермейді, сондықтан сіз антикоагулянттық әсер аласыз. Ха факторының тежелуі қан ұйығыштарының пайда болу қабілетін төмендететіндіктен, ривароксабан оның әсерінің тікелей салдары ретінде қан кету қаупін арттырады.
Ривароксабан препаратының жалпы жанама әсерлері
Ривароксабанның жалпы жанама әсерлері:
- Қан кету (үлкен қан кету, тиісті қан кету, аз қан кету) — ең маңызды қауіп
- Асқазан-ішек жолынан қан кету (соның ішінде асқазан-ішек жолының жоғарғы және төменгі бөлігіндегі қан кетулер)
- мұрыннан қан кету (мұрыннан қан кету)
- Анемия (қан жоғалтудан)
- Бас айналу және синкоп
- Бауыр ферменттерінің жоғарылауы және сирек бауырдың клиникалық маңызды зақымдануы
- Тері бөртпесі мен қышуды қоса, жоғары сезімталдық реакциялары.
Әрі қарай, біз жанама әсерлерді түсіндіреміз және оларды қалай болдырмауға немесе азайтуға болатынын көрсетеміз.
1. Қан кету
Ривароксабан Xa факторын тежей отырып, тромбин түзілуін азайтады. Тромбиннің аз болуы қан тамырлары зақымданған кезде қан ұйығыштарының аз және әлсіз пайда болуын білдіреді. Сондықтан сіз кесілген және зақымданудан оңай қан кетесіз және ішкі ағзаларыңыздан қан кетуіңіз мүмкін. Бұл препараттың тікелей әсері.
Ривароксабанмен жаңадан емделген адамдарда үлкен қан кету деңгейі жылына шамамен 2,1% құрайды.
Бұл тәуекелді қалай азайтуға болады:
- Ривароксабан препаратын қабылдауды бастамас бұрын, дәрігер қан кету қаупін анықтауы керек: бақыланбайтын жоғары қан қысымы, белсенді асқазан жарасының ауруы, соңғы ауыр қан кетулер, ауыр алкогольді қолдану және қан кету қаупін арттыратын қатарлас дәрілер (мысалы, стероидты емес қабынуға қарсы препараттар, аспирин немесе басқа да антиагрегентті препараттар және мүмкін болса, оларды түзету).
- Көрсеткіштеріңізге және бүйрек функциясына сәйкес келетін ең төмен тиімді ривароксабан дозасын қолданыңыз. Бүйрек қызметі төмендеген адамдар үшін дозалау жөніндегі нұсқаулықты орындаңыз.
- Ривароксабанды антиагреганттық дәрілермен күнделікті біріктіруден аулақ болыңыз, егер дәрігер нақты көрсетілім үшін біріктіруді тағайындамаса. Комбинация үлкен қан кетуді арттырады. Мысалы, аспиринге ривароксабанның төмен дозасын қосу ишемиялық оқиғаларды азайтады, бірақ үлкен қан кетуді арттырады. Егер сіздің дәрігеріңіз аралас терапияны қарастырса, олар ишемиялық пайда мен қан кету қаупін теңестіріп, сізді мұқият бақылауы керек.
- Егер сіз қандағы ривароксабан деңгейін қатты арттыратын басқа дәрілерді (P450 3A4 цитохромын және P-гликопротеинді тежейтін күшті дәрілер) қабылдасаңыз, дәрігеріңіз ривароксабаннан бас тартуы немесе қан кету қаупін төмендету үшін емді түзетуі мүмкін.
2. Асқазан-ішек жолдарынан қан кету
Асқазан-ішектен қан кету жүйелі антикоагуляциядан және асқазан-ішек жолдарының шырышты қабатының осалдығынан туындайды. Кейбір сынақтар мен бақылау зерттеулерінде ривароксабан кейбір басқа пероральді антикоагулянттық препараттарға қарағанда асқазан-ішектен қан кетудің жоғары жылдамдығымен байланысты болды, мүмкін оның потенциалына, дозалау кестесіне және фармакокинетикалық сипаттамаларына байланысты. Ойық жара, эрозиялық гастрит немесе ангиодисплазия сияқты шырышты қабықтың зақымдануы ривароксабан препаратын қабылдаған кезде қан кету оңайырақ болады.
Асқазан-ішек жолынан қан кету жылына ривароксабан препаратын қабылдайтын адамдардың шамамен 3,2% -ында кездеседі.
Бұл тәуекелді қалай азайтуға болады:
- Егер сізде асқазанның ойық жарасы немесе алдыңғы асқазан-ішек жолдарынан қан кету тарихы болса, дәрігерге хабарлаңыз; олар басқа антикоагулянттық дәрі-дәрмекті таңдауы немесе қорғаныс терапиясын қосуы мүмкін.
- Жоғарғы асқазан-ішек жолдарынан қан кету қаупі жоғары болған кезде (мысалы, асқазан жарасының тарихы, бір мезгілде антиагреганттық терапия немесе егде жастағы) протонды сорғы ингибиторларымен асқазанның қорғаныш терапиясын қарастырыңыз. Ұзақ мерзімді қышқылды басудың қауіптері мен пайдасын дәрігеріңізбен талқылаңыз.
- Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды және қажет емес антиагрепараттарды қолданудан аулақ болыңыз, өйткені бұл препараттар асқазан-ішек жолдарынан қан кету қаупін арттырады. Емдеудің екеуін де қажет етсеңіз, дәрігер мұқият бақылау мен алдын алу шараларын жоспарлауы керек.
3. Интракраниальды қан кету (миға қан кету)
Кез келген антикоагулянттық дәрі-дәрмек зақымдалған церебральды қан тамырларының қан кету мүмкіндігін арттырады. Интракраниальды қан кету көбінесе жарақаттан немесе ұсақ ми тамырларының жарылуынан туындайды; антикоагулянтты дәрі қабылдағанда, кішігірім қан кетулер кеңеюі мүмкін.
Интракраниальды қан кету жылына ривароксабан препараттарын қабылдайтын адамдардың шамамен 0,5% -ында кездеседі. Интракраниальды қан кету – қауіпті, ықтимал өлімге әкелетін оқиға.
Бұл тәуекелді қалай азайтуға болады:
- Тәуекелді бақылау және бас жарақаты қаупі жоғары әрекеттерден аулақ болыңыз. Үй қауіпсіздігін бағалау.
- Қан қысымын жақсы бақылаңыз; бақыланбайтын ауыр гипертензия интракраниальды қан кету қаупін арттырады.
- Антиагрегат терапиясын нақты көрсетілген кезде ғана қолданыңыз; біріктірілген антиагреганттық және антикоагулянттық терапия интракраниальды және басқа қан кету қаупін арттырады.
4. Анемия және зертханалық өзгерістер
Кез келген жерден тұрақты немесе жасырын қан кету гемоглобинді төмендетуі мүмкін. Ривароксабан қызыл қан жасушаларын тікелей жоймайды, бірақ антикоагуляциядан туындаған қан кету анемияны тудырады.
Анемия қаупін қалай азайтуға болады:
- Қан жоғалту белгілерін (қара немесе қара нәжіс, нәжісте жаңа қан, қалыптыдан көп етеккір қан кету, жеңіл көгеру) дәрігерге дереу хабарлаңыз.
- Мерзімді қан анализі қан кету қаупі жоғары немесе симптомдары бар адамдарда орынды болуы мүмкін. Кез келген анықталған қан кету көзін емдеңіз.
5. Бауыр ферменттерінің жоғарылауы және бауырдың зақымдануы (сирек)
Ривароксабан бауырда метаболизмге ұшырайды. Кейбір адамдарда бауыр ферменттерінің шамалы жоғарылауы байқалады. Бауырдың зақымдануы сирек кездеседі, бірақ клиникалар бұрыннан бауыр ауруы бар адамдарға сақтықпен қарауға кеңес береді, өйткені бауыр функциясының бұзылуы қан кету қаупін арттыруы мүмкін.
Егер сізде бауыр ауруы, әсіресе коагулопатиясы бар цирроз (Чайлд-Пью бойынша В немесе С класы) болса, ривароксабан қарсы көрсетілімде. Сіздің дәрігеріңіз балама антикоагулянттық дәрі-дәрмекті немесе терапияны таңдап, қажет болған жағдайда бауыр сынақтарын бақылауы керек.