Дабигатран этексилат – дәрігерлер қан ұйығыштарының алдын алу және емдеу үшін тағайындайтын ауызша антикоагулянттық дәрі.
Дабигатран этексилат препараты сонымен қатар Pradaxa сауда атауымен сатылады. Клиниктер дабигатранды қақпақшалы емес атриальды фибрилляциясы бар адамдарда инсульт пен жүйелі эмболия қаупін азайту, жедел терең тамыр тромбозын және өкпе эмболиясын емдеу үшін және бастапқы емдеу кезеңінен кейін қайталанатын веналық тромбоэмболия қаупін азайту үшін пайдаланады. Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, дабигатран варфаринмен салыстырғанда геморрагиялық инсультті азайтады және жүрекшелер фибрилляциясында инсульттің тиімді алдын алады.
Прадакса (дабигатран) дәрісінің әсер ету механизмі
Дабигатран – бұл біздің денеміз белсенді дабигатранға айналатын дәрі. Белсенді дабигатран тромбин молекуласының белсенді аймағымен қайтымды және бәсекеге қабілетті байланысады. Тромбинді тежей отырып, дабигатран тромбинді фибриногенді фибринге айналдыруға және тромбоциттерді белсендіруге жол бермейді. Дабигатран бос тромбинді және фибринмен байланысқан тромбинді тежейтіндіктен, тромб түзілуін азайтады, сонымен қатар фибринолизді өзгерте алады.
Дабигатран (Pradaxa) препаратының жанама әсерлері
Дабигатранның жанама әсерлері:
- Қан кету (үлкен қан кету, интракраниальды қан кету, асқазан-ішек қан кету)
- Асқазан-ішек жолындағы жайсыздық және диспепсия (ас қорытудың бұзылуы, жүрек айну, іштің ауыруы)
- Қан кетуге байланысты анемия
- Бауыр ферменттерінің жоғарылауы (сирек)
- Миокард ишемиясының сигналы (кейбір сынақтарда байқалған шамалы жоғарылау)
- Тромбоцитопения және шырышты қабаттардан аздаған қан кетулер (мұрыннан, қызыл иектен қан кету)
Әрі қарай, біз жанама әсерлерді түсіндіреміз және оларды қалай болдырмауға немесе азайтуға болатынын көрсетеміз.
1. Қан кету (үлкен қан кету, бассүйек ішілік қан кету, асқазан-ішек қан кету)
Дабигатран (Pradaxa) тромбин белсенділігін төмендетеді. Тромбин қан ұйығыштарының пайда болуында және тамыр жарақатынан кейін ұйығышты тұрақтандыруда маңызды рөл атқарады. Дабигатран препаратын қабылдағанда қаныңыз ұйығыштарды тез түзе алмайды немесе тұрақтандырмайды. Бұл әсер зақымдалған тамырдың қан кетуін жалғастыру қаупін арттырады немесе асқазан-ішек жолындағы кішкене зақымдану басқа жағдайдан гөрі көбірек қан кету қаупін арттырады.
Рандомизирленген RE-LY зерттеуінде дабигатран препаратын күніне екі рет 150 миллиграмм дозада қабылдаған адамдардың шамамен 3,47%-ы бір жыл ішінде үлкен қан кету оқиғасын бастан өткерді; варфарин үшін бұл көрсеткіш жылына 3,58% құрады. Дабигатран препаратын күніне екі рет 150 миллиграмм дозада қабылдаған адамдардың шамамен 0,22% бір жыл ішінде бассүйекішілік қан кетуді бастан кешірді; варфарин үшін бұл көрсеткіш жылына 0,77% құрады. Асқазан-ішек жолынан үлкен қан кету варфаринмен салыстырғанда күніне екі рет 150 миллиграмм дозада дабигатран қабылдағанда жиірек болды (жылына 1,05%-ға қарсы жылына шамамен 1,59%). Бұл сынақта дабигатран үшін препаратты тоқтату жылдамдығы жоғары болды: 150 миллиграмм дозада дабигатран үшін шамамен 21%, варфарин үшін 16%. Қан кету және асқазан-ішек аурулары дәрі қабылдауды тоқтатудың ең жиі себептері болды.
Қан кету қаупін қалай азайтуға болады:
- Дәрігерге сіз қабылдаған барлық дәрі-дәрмектерді, әсіресе стероид емес қабынуға қарсы препараттарды, аспиринді, басқа антиагрепараттарды, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерін немесе қан кету қаупін арттыратын кез келген дәрі-дәрмектерді айтыңыз. Дабигатранды осы препараттармен біріктіру қан кету қаупін арттырады.
- Дәрі-дәрмекті қабылдауды бастамас бұрын және белгілі бір уақыт аралығында бүйректің жұмысын тексеріңіз. Бүйрек дабигатранның көп бөлігін алып тастайтындықтан, бүйрек функциясының төмендеуі қандағы дабигатран деңгейін және қан кету қаупін арттырады. Бүйрек қызметі төмен адамдар үшін дозаны түзету немесе дабигатран қабылдаудан бас тарту қажет. Бақылау және дозалау үшін дәрігердің нұсқауларын орындаңыз.
- Егер сізде ойық жара ауруы немесе бұрын асқазан-ішектен қан кету тарихы болса, қорғаныс шараларын талқылаңыз. Сіздің дәрігеріңіз Helicobacter pylori инфекциясына тестілеуді және емдеуді қарастыруы мүмкін және қажет болған жағдайда асқазанды қорғау үшін протонды сорғы ингибиторы препаратын қолдануды қарастыруы мүмкін. Бақылау зерттеулері протонды сорғы ингибиторын қолдану антикоагулянтталған емделушілерде асқазан-ішек жолдарынан қан кету қаупін азайтатынын көрсетеді.
- Егер сізде операция, стоматологиялық жұмыс немесе инвазивті процедура болса, дәрігерге дабигатран препаратын қабылдап жатқаныңызды айтыңыз. Сіздің дәрігеріңіз бүйрек функциясына және процедураның қан кету қаупіне байланысты дәрі қабылдауды қанша сағат немесе күн тоқтатуға кеңес береді. Дабигатран препаратын қабылдауды клиникалық кеңессіз өз бетіңізше тоқтатпаңыз, себебі кенеттен тоқтату тромбоз қаупін арттыруы мүмкін.
- Дабигатран үшін арнайы антидот бар екенін біліңіз. Идаруцизумаб – дабигатранды байланыстыратын және бақыланбайтын қан кету немесе шұғыл хирургиялық араласу үшін шұғыл қалпына келтіру қажет болған кезде оның антикоагулянттық әсерін жойатын көктамырішілік антидене фрагменті. Ауруханалар әдетте идаруцизумабты осы жағдайлар үшін қол жетімді ұстайды.
2. Асқазан-ішек жолындағы жайсыздық және диспепсия (ас қорыту бұзылысы)
Дабигатран капсуласының өзектерінде сіңуге көмектесетін шарап қышқылы бар және рН төмен микроорта кейбір адамдарда өңеш пен асқазанды тітіркендіруі мүмкін. Препараттың құрамы және шырышты гемостазға әсері диспепсия немесе рефлюкс типті белгілерді сезінуінің себебі болып табылады.
Диспепсия дабигатран препараттарын қабылдайтын адамдардың шамамен 9% -ында кездеседі.
Бұл жанама әсерді қалай азайтуға болады:
- Капсуланы толық стакан сумен алыңыз және дәрігер рұқсат етсе, дабигатранды тамақпен бірге қабылдауды қарастырыңыз. Тамақ асқазанның тітіркенуін азайтады.
- Капсуланы ұсақтамаңыз, шайнамаңыз немесе ашпаңыз. Түйіршіктерден тітіркенуді болдырмау үшін капсуланы тұтастай жұтып қойыңыз. Егер капсулаларды жұта алмасаңыз, дәрігермен кеңесіңіз.
- Егер диспепсия сақталса, сіздің дәрігеріңіз қан кету және өзара әрекеттесу қаупін өлшей отырып, протонды сорғы ингибиторы немесе гистаминді H2 блокаторы бар дәріні қолданып көруі мүмкін. Көрсетілген кезде Helicobacter pylori сынамасын жүргізіңіз және емдеңіз.
3. Анемия және шамалы қан кетулер (мұрыннан, қызыл иектен қан кету)
Тұрақты қан жоғалту гемоглобинді баяу төмендетуі мүмкін. Бұл әсер дабигатран тудыратын ұюдың бұзылуынан және шырышты қабаттан қайталанатын ұсақ қан кетулерден туындайды.
Кішігірім қан кету оқиғалары (мысалы, мұрыннан және қызыл иектен қан кету) үлкен қан кетуге қарағанда жиі кездеседі. Егер сізде елеулі немесе тұрақты қан жоғалту болса, дәрігерлер гемоглобинді тексереді және себебі жойылғанға дейін антикоагулянтты қолдануды қарастырады.
4. Жоғары сезімталдық және бауыр ферменттерінің жоғарылауы
Көптеген дәрілік заттар сияқты, дабигатран сирек жағдайларда иммундық делдалдық жоғары сезімталдықты немесе бауырдың идиосинкратикалық зақымдануын тудыруы мүмкін.
Тері бөртпелері, қышыну және бауыр ферменттерінің жоғарылауы туралы хабарланған.
Сізге не істеу керек:
- Беттің немесе тілдің ісінуі, тыныс алудың қиындауы немесе кеуде қуысының қысылуы сияқты ауыр аллергиялық реакция белгілерін байқасаңыз, дәрі қабылдауды тоқтатыңыз және шұғыл медициналық көмекке жүгініңіз.
- Жаңа түсініксіз сарғаю, іштің қатты ауыруы немесе тұрақты жүрек айнуы туралы хабарлаңыз; Сіздің дәрігеріңіз бауыр сынақтарын тексереді және дабигатранды тоқтату немесе тоқтату туралы шешім қабылдайды.
5. Сынақтардағы миокард ишемиясының сигналы
RE-LY сынауында дабигатран препаратын қабылдаған адамдарда варфаринді қабылдағандармен салыстырғанда инфаркт немесе басқа да ауыр жүрек проблемалары біршама жоғары болды. Бұл оқиғалардың нақты саны аз болды және сарапшылар бұл айырмашылықтың қаншалықты маңызды екенін әлі де талқылайды.
Жалпы алғанда, дабигатран мидағы инсульт пен қан кету қаупін азайтуда жақсы болды. Дәрігерлер дәрі-дәрмекті таңдаған кезде бұл артықшылықтарды адамның жүрек ауруына шалдығу қаупімен салыстырады.
Егер сізде қазіргі уақытта коронарлық артерия ауруы болса немесе жақында инфаркт немесе жедел коронарлы синдром болса, дәрігеріңізбен қандай қан сұйылтқыштың сізге қолайлы екендігі туралы сөйлесіңіз. Дұрыс таңдау сіздің жеке жүрек қаупіне байланысты.
Қорытындылай келе, Pradaxa (дабигатран) интракраниальды қан кетуді азайтатын және жүрекшелердің фибрилляциясында инсульттің алдын алатын тиімді ауызша антикоагулянттық дәрі болып табылады, бірақ ол жалпы қан кету қаупін және кейбір адамдарда әсіресе асқазан-ішек қан кетулерін арттырады. Сіз және сіздің емхана дәрігеріңіз ауру тарихына, бүйрек функциясына және сіз қабылдап жүрген басқа дәрі-дәрмектерге қатысты қан кету қаупімен ұюдың алдын алу пайдасын теңестіруіңіз керек. Егер дабигатран сізге сәйкес келмесе, қауіпсіз баламалар бар және сіздің дәрігеріңіз оларды сізбен талқылайды.