Ацикловир дегеніміз не?
Ацикловир – әлемдегі ең кең тағайындалған вирусқа қарсы дәрі. Ол алғаш рет дәрігердің нұсқауымен 1983 ж.
Ацикловир – бұл пуриндік нуклеозидке ұқсас молекулалық құрылымы бар синтетикалық қосылыс. Қарапайым герпес вирусының (HSV), Varicella zoster вирусының (VZV) (желшешек пен қызылшаның себебі), Эпштейн-Барр вирусының (EBV, бездік безгектің себебі) және цитомегаловирустың (CMV) өсуін тоқтататыны көрсетілген. .
Ацикловирмен емдеуге көрсеткіштер
Ацикловир емдеу кезінде қолданылады:
- Біріншілік қарапайым герпес
- Жыныстық герпестің қайталанатын эпизодтары
- HSV инфекцияларының жолын кесу
- Герпес зостер инфекцияларының алғашқы бірнеше күндері.
Ацикловирді мөлшерлеу
Қарапайым герпес
- Ересектер мен 2 жастан асқан балаларда алғашқы эпидемия үшін ацикловирді 200 мг немесе күніне үш рет 400 мг ішу арқылы ішу керек, оны күніне бес рет 10 күн ішу керек. Ересектерге арналған дозаның жартысын 2 жасқа дейінгі балаларға қолдану керек.
- Қайталанатын эпизодтар үшін емдеу алғашқы белгілерден басталып, 5 күн бойы жалғасуы керек.
- Егер ұзақ мерзімді супрессивті терапия қажет болса, күніне екі рет 400 мг беріледі.
Ацикловир ерні мен бетіне суық тиетін крем және көз инфекцияларына арналған офтальмологиялық жақпа түрінде де бар. Оны қайталанатын инфекцияның алғашқы белгілері пайда болған кезде қолдану керек, көбінесе шаншу сезімі пайда болады. Содан кейін оны зақымдалған аймаққа әр төрт сағат сайын ояту кезінде 5 күн бойы ысқылайды. Ауыз қуысының ішінде немесе басқа шырышты қабаттарда қолдануға болмайды.
Варикелла-зостер
Ацикловир – герпес зостерін (шингельді) емдеуде маңызды дәрі, бірақ оны ересектердегі варикелла (желшешек) немесе балалардағы ауыр инфекциялармен емдеу үшін де қолдануға болады.
Ең жақсы нәтижеге егер емдеу бөртпе басталғаннан кейін 48 сағат ішінде басталса қол жеткізіледі. Ауызша ацикловир 800 мг-нан күніне бес рет 7 күн ішінде көпіршіктердің жазылу жылдамдығын жеделдетеді. Зостер инфекцияларында бұл сонымен қатар ауырсыну сезімі мен ұзақтығын төмендетеді және герпетикалық кейінгі невралгияның алдын алуы мүмкін.
Ацикловир ішілік енгізу арқылы ішілетін ацикловирмен салыстырғанда қан деңгейінің жоғарылауына қол жеткізеді. Ауыр инфекциялар кезінде ұсынылады:
- Желшешек, жайылған герпес зостер немесе ауыр герпес симплексі бар иммунитеті төмен науқастар
- Үштік жүйкеге әсер еткенде өткір герпес зостері (маңдай және қабақтар)
- Экземалық герпетикум
- Мидың герпес инфекциясы (энцефалит)
- Жаңа туған нәрестелердегі герпес инфекциясы.
Көктамыр ішіне ацикловирді 7 сағат ішінде әр 8 сағат сайын 1 сағаттан астам, HSV үшін 5 мг / кг және VZV үшін 10 мг / кг мөлшерінде енгізеді.
Ацикловирдің әсер ету механизмі
Тиімді болу үшін алдымен ацикловирді тимидинкиназа (TK) деп аталатын вирустарда болатын фермент әсерінен ацикловир монофосфатына өзгерту керек. Содан кейін оны жасушалардың ішінен табылған адам ферменттері белсенді трифосфат түріне айналдырады.
CMV тимидинкиназа түзмейді, сондықтан CMV инфекцияларында ацикловирдің вирусқа қарсы белсенділігі нашар.
Ацикловир трифосфаты (AT) – препараттың белсенді түрі. Ол вирустық ДНҚ-полимераза ферменті үшін табиғи қосылыс, дезоксигуанозинтрифосфатпен бәсекелесіп, вирустық ДНҚ өндірісін азайтады. АТ-ны вирустық ДНҚ-ға қосу жаңа ДНҚ синтезін толығымен болдырмайды.
Вирустық ДНҚ-полимераза AT-мен жасушалық ДНҚ-полимеразаға қарағанда 10-30 есе күшті байланысады. Бұл ацикловир улы емес дегенді білдіреді.
Өкінішке орай, ацикловир дозасының шамамен 15-20% -ы ғана ішектің қабырғасы арқылы сіңеді, демек, оны қанға енгізу кезінде екі-үш сағат бойы белсенді болғандықтан жиі қабылдау керек.
Ацикловирдің жанама әсерлері
Жағымсыз әсерлері ацикловирден сирек кездеседі, бірақ жүрек айну немесе құсу, диарея, бас ауруы, безгегі, сананың шатасуы, лимфаденопатия, бұлшықеттің жалпы ауруы және терінің қышуы болуы мүмкін.
Ацикловирді бүйрек ауруы бар науқастарға сақтықпен қолдану керек. Препараттың жиналуын болдырмау үшін және препарат бүйрекке немесе жүйке жүйесіне зиян келтіру қаупін азайту үшін дозаны азайту керек. Ацикловир бауырдағы аномалиялық қан анализін, сирек жағдайда ақ жасушалар санының төмендеуін тудыруы мүмкін.
Ацикловирді жүктілікке дейін немесе ерте жүктілік кезінде қабылдаған 1000-нан астам әйелдің жүктілік тізілімінде түсік түсірудің жоғарылауы немесе ұрпақтардың туа біткен кемістігі болған жоқ. Алайда, кез-келген дәрі-дәрмектегідей, жүктілік кезінде де пайдасы қауіптен асып түсетін болса ғана берілуі керек.
Герпес инфекцияларында қолданылатын басқа вирусқа қарсы агенттер
Валацикловир ацикловирдің алдын-ала дәрісі болып табылады және биожетімділігі жақсы. Ол HSV және HZV емдеу үшін де қолданыла алады. Бұл орган трансплантациясынан кейін CMV инфекциясының алдын алу үшін қолданылады. Әдеттегі дозалар:
- HZV: 1 г күніне үш рет, 7 күн бойы
- HSV: 5 күн ішінде күніне екі рет 500 мг.
Фамцикловир HSV және HZV емдеу үшін қолданылады. Әдеттегі дозалар:
- HZV: 10 күн ішінде күніне үш рет 500 мг
- HSV: 5 күн ішінде күніне үш рет 125-250 мг
- Ұзақ мерзімді басу: тәулігіне екі рет 250 мг
- Еріннің қайталанатын HSV: көпіршіктің алғашқы белгілері пайда болған кезде бір реттік дозасы 500 мг
- Қайталанатын жыныстық HSV: көпіршіктің алғашқы белгілері пайда болған кезде 100 мг-нан күніне екі рет 1 күн ішінде.
.