Апиындық антагонистер дегеніміз не?

Олар қалай жұмыс істейді

Опиоидты антагонистерді жасушадағы опиоидты рецепторлар аймағымен байланыстырады. Морфин немесе оксикодон сияқты опиоидты агонистер жасушадан толық жауап берсе, опиоидты антагонис ешқандай жауап бермейді.

Содан кейін опиоидты антагонис рецепторлық сайтты іздейтін опиоидты агонистерге қарсы блокада ретінде әрекет етеді. Антагонист опиоидты рецепторларды неғұрлым көп бұғаттаса, соғұрлым сіз опиоидтың әсерін аз сезінесіз.

Потенциалды қолданулар

Апиындық антагонистерді әдетте опиоидтардың артық дозалануын жою немесе опиоидты немесе алкогольді қолдану бұзылыстарын емдеу үшін қолданылады.

Налоксон (Наркан) – опиоидтардың артық дозалануын жою үшін қолданылатын опиоидты антагонист. Налоксон енгізгеннен кейін рецепторлардың орындарына тез қосыла бастайды. Ішінде бірнеше минутол қалыпты тыныс алуды қалпына келтіруге көмектесе алады және медициналық көмек алған кезде опиоидты сигналды 90 минутқа дейін блоктауды жалғастыра алады.

Басқа опиоидты антагонистер тез жұмыс істемеуі мүмкін, бірақ рецепторлық сайттарды ұзағырақ немесе мақсатты аймақтарда блоктай алады. Бұл баяу әсер ететін дәрілер затты қолдану бұзылыстарын емдеу үшін қолданылады.

Опиоидтер мен апиын антагонистері медицинаның бірнеше басқа салаларында, әсіресе анестезия саласында орын алады. Кейбір жағдайларда опиоидпен индукцияланған іш қатуға көмектесу үшін операциядан кейін сізге альвимопан сияқты опиоидты антагонист берілуі мүмкін.

Кейбір дәрігерлер артық дозаланудың алдын алу үшін налоксонды опиоидтермен қатар тағайындай алады.

Зерттеу Сондай-ақ, опиоидты антагонистердің шизофрения және депрессия сияқты кейбір психикалық денсаулық жағдайларын емдеуде тиімді болуы мүмкін деп болжайды.

Дәрілер тізімі

Опиоидтардың антагонистері әртүрлі бренд атауларымен бірнеше дәрі-дәрмектен аз мөлшерде сатылады.

Бұл дәрі-дәрмектердің көпшілігін дәрігер арқылы алу керек болса да, кейбір мемлекеттер налоксонды рецептсіз жібереді. Егер сізде опиоидтарды қабылдайтын жақын адамыңыз болса, налоксонды өзіңізбен бірге алып жүру олардың өмірін сақтап қалуы мүмкін. Жүйесінде опиоидтары жоқ адамға енгізілсе, налоксон теріс әсер етпейтінін есте сақтаңыз.

Басқа кең таралған опиоидты антагонистерге мыналар жатады:

• Нальтрексон: опиоидты және алкогольді қолдану бұзылыстарын емдеу үшін қолданылады
• Метилналтрексон: опиоидті индукцияланған іш қатуды емдеу үшін қолданылады
• Налмефен: Америка Құрама Штаттарынан тыс жерде алкогольді тұтыну бұзылыстарын емдеу үшін қолданылады (ол Құрама Штаттарда опиоидтердің артық дозалануын қалпына келтіруге рұқсат етілген, бірақ әлі қол жетімді емес)

Бупренорфин туралы не деуге болады?

Бупренорфин ішінара опиоидты агонист болып табылады, яғни кейбір жағдайларда ол антагонист ретінде әрекет ете алады. Бұл, әсіресе, басқа опиоидтың артық дозалануы жағдайында дұрыс.

Егер бупренорфин апиынның артық дозалануы кезінде берілсе, ол басқа опиоидтарды апиындық рецепторларға соқтырады. Процесс опиоидты рецепторлардың белсендірілуін толықтан ішінараға дейін төмендетеді, бұл артық дозалану белгілерін жоюға мүмкіндік береді.

Налоксон әлі күнге дейін таңдаулы құтқарушы дәрі болып табылады, ал бупренорфин опиоидтарды қолданудың бұзылуын емдеу үшін жиі қолданылады.

Жанама әсерлері

Кез келген дәрі сияқты, опиоидты антагонистер жанама әсерлер тудыруы мүмкін.

Ең жиі кездесетін және дереу жанама әсерлердің бірі – бұл қабылдауды тоқтату. Опиоидтерге қол жеткізу кенеттен тоқтатылғандықтан, сіз мыналарды сезінуіңіз мүмкін:

• бас аурулары
• қан қысымының ауытқуы
• терлеу
• жүрек айнуы
• жылдам жүрек соғу жиілігі
• жер асты дүмпулері
• құсу
• дененің ауыруы мен ауырсынуы
• безгек
• қалтырау
• бас айналу
• мазасыздық

Шығару әдетте өмірге қауіп төндірмейді, бірақ ол өте ыңғайсыз болуы мүмкін. Дәрігер бұл белгілерді жеңуге көмектесетін қосымша дәрі-дәрмектерді тағайындай алады.

Жалпы, опиоидты антагонистер қауіпсіз дәрілер болып саналады. Шығарудан басқа жанама әсерлерге мыналар жатады:

• аллергиялық реакция
• егер инъекциялық форма қолданылса, инъекция орнында көгеру немесе ауырсыну
• ұйқышылдық
• бас ауруы
• бас айналу
• құсу
• аппетиттің төмендеуі
• бұлшықет спазмы
• ұйқының бұзылуы
• тіс ауруы
• бұлшықет спазмы
• буын ауруы
• суық немесе тұмау белгілері

Сирек, бірақ ықтимал ауыр асқынуларға мыналар жатады:

• инъекция орнындағы тіндердің өлімі
• бауырдың зақымдануы немесе гепатит
• ауыр аллергиялық реакция
• депрессия
• пневмония

Опиоидтердің артық дозалану қаупі

Апиындық антагонистерді қолдану кезінде опиоидты артық дозалану мүмкін емес болып көрінуі мүмкін, бірақ ол болуы мүмкін.

Егер сіз апиын антагонисті кезінде опиоидтарды қабылдасаңыз, үйреніп қалған әсерлерді сезіну үшін сізге көбірек қабылдау керек болады. Опиоидтардың антагонисті кезінде қосымша опиоидтарды қабылдау абайсызда артық дозалану қаупін арттыруы мүмкін.

Егер сіз апиындарды антагонистті қолдануды тоқтатқаннан кейін көп ұзамай қабылдасаңыз, апиындық рецепторлар опиоидтердің шағын дозаларына аса сезімтал болады. Бұл сезімталдық сіздің абайсызда артық дозалану қаупін арттыруы мүмкін.

Артық дозалану қаупін арттырумен қатар, опиоидты антагонистерді қолдану агонистті қабылдауды тоқтатқаннан кейін жалпы опиоидтарға сезімталдықты арттыруы мүмкін, яғни аз дозаларда да үлкен әсерлерді сезінуіңіз мүмкін.

Төменгі сызық

Опиоидты антагонистер – жүйке жүйеңіздегі опиоидты рецепторларды блоктайтын заттар. Олар опиоидтардың артық дозалануының әсерін жоюға және заттарды қолдану бұзылыстарын емдеуге көмектесетін дәрілер.

Ең көп таралған опиоидты антагонистердің екеуі – артық дозалануды қалпына келтіретін налоксон және емдеуге арналған налтрексон.

Апиындық антагонистерді қабылдау кезінде тоқтату симптомдары жиі кездеседі. Сіз сондай-ақ инъекция орнындағы реакциялар, тұмауға ұқсас белгілер немесе бас ауруы сияқты жанама әсерлерді сезінуіңіз мүмкін.

Сирек жағдайларда опиоидты антагонистер бауырдың зақымдануы немесе гепатит сияқты аса күрделі жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін.