Паркинсонға қарсы препараттар туралы не білуім керек?

1. Карбидопа-Леводопа (Синемет)

Таблеткадағы леводопа ас қорыту жолынан миға өтіп, мидағы дофаминге айналады.

Допаминнің өзі гематоэнцефалдық бөгет арқылы өте алмайды, бірақ леводопа өте алады. Допаминге ауысқаннан кейін леводопа Паркинсон ауруы процесінде жойылған допамин деңгейін арттыру үшін қолданылады.

Бұл емдеу алғаш рет 1950 жылдары ашылған кезде, леводопа адамдарға өздігінен берілді және үлкен дозалар қажет болды. Бұл үлкен дозалар жүрек айнуы сияқты ауыр жанама әсерлерді тудырды, сондықтан карбидопа қосылды.

Карбидопа леводопа әсерін жақсартты. Бұл леводопаны қолданған адамдарға бірдей нәтижеге жету үшін дәрі-дәрмекті 80 пайызға аз қолдануға мүмкіндік берді.

Бүгінгі таңда карбидопа-леводопа Паркинсон ауруы үшін бірінші қатардағы ем болып қала береді және ұзартылған және бақыланатын босатылатын нысандарда қол жетімді.

Әкімшілік

Карбидопа-леводопа таблетка немесе ауызша қабылданатын сұйықтық түрінде қол жетімді. Формулалар өндірушіге байланысты өзгереді, оның ішінде қол жетімді нұсқалары бар:

• Синемет: 10 мг/100 мг, 25 мг/100 мг, 25 мг/250 мг ауызша таблетка
• Паркопа: 10 мг/100 мг, 25 мг/100 мг, 25 мг/250 мг ауызша таблетка
• Sinemet басқарылатын босату (CR): 25 мг/100 мг, 50 мг/200 мг пероральді таблеткалар
• Rytary ұзартылған шығарылымы (ER): 23,75 мг/95 мг, 36,25 мг/145 мг, 48,75 мг/195 мг, 61,25 мг/245 мг ауызша таблетка
• Duopa ұзартылған шығарылымы (ER): 4,63 мг/20 мг сұйық суспензия

Бұл дәрі-дәрмектің түріне байланысты күніне бірнеше рет қабылданады. Дәстүрлі Sinemet әр 6-8 сағат сайын қабылданады.

Дозаны өзгертуді дәрігер біртіндеп жасауы керек.

Артықшылықтары

Карбидопа-леводопа препараттары Паркинсон симптомдарын бақылау үшін таусылған дофамин деңгейін ауыстыруға көмектеседі.

Бұл дәрі баяулық, тремор және қозғалыс мәселелері сияқты белгілерді азайтуға көмектеседі, бірақ оларды толығымен емдеу мүмкін емес.

Жұмысқа қанша уақыт кетеді?

Дәстүрлі Sinemet өзінің ең жоғары әсеріне жету үшін шамамен 30 минутты алады, ал ұзартылған немесе бақыланатын шығарылым формулалары шамамен 2 сағатты алады.

Жанама әсерлері

• қалыптан тыс, үйлестірілмеген қозғалыстар (дискинезия)
• жүрек айнуы
• іш ауруы
• шатасу
• бас айналу
• жүрек соғу жиілігі немесе қан қысымының өзгеруі

Тиімділік

Ешқандай карбидопа-леводопа рецептері тұрақты дозалануды қамтамасыз етпейтіндіктен, бұл дәрі-дәрмекті қабылдаған адамдарда симптомдар жақсарып, нашарлайтын «қосу» және «өшіру» уақыттары болады.

Леводопа тепе-теңдікке, сөйлеуге немесе жұтынуға әсер ететін Паркинсон ауруының кейбір белгілеріне тиімді емес. Дозалар әдетте аурудың дамуымен уақыт өте келе ұлғайтылуы керек.

2. Дофамин агонистері

Допамин агонистері – Паркинсон ауруы бар адамдарда допаминнің жетіспеушілігін толтыруға көмектесетін тағы бір дәрілік топ.

Бұл препараттар мидағы дофаминге айналмаса да, олар бірдей әсер етеді.

Әкімшілік

• Прамипексол (Мирапекс): 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 0,75 мг, 1 мг немесе 1,5 мг таблеткалар тәулігіне үш рет немесе 0,375 мг, 0,75 мг, 1,5 мг, 2,23 мг, – мг, 3,75 мг немесе 4,5 мг тәулігіне бір рет ішке қабылдауға арналған ұзартылған босату таблеткалары
• Ропинирол (жабдық): 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг немесе 5 мг таблеткалар күніне үш рет немесе 2 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг мг немесе тәулігіне бір рет 12 мг ұзартылған босату таблеткалары
• Апоморфин (апокын): 30 мг/3 мл инъекцияға арналған құты, бір доза үшін 0,2 мг
• Апоморфин (Kynmobi): тіл асты қабықшасы, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 25 мг және 30 мг
• Ротиготин (Нейпро): 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг немесе 8 мг трансдермальды патчтар, тәулігіне ең көбі 4 мг-8 мг

Артықшылықтары

Допамин агонистері Паркинсон ауруымен бірге жүретін қозғалтқыш белгілерін жақсарта алады, бірақ леводопа сияқты тиімді емес.

Әдетте ауру процесінің басында қолданылады, дофамин агонистері ауру дамыған сайын карбидопа-леводопамен біріктірілуі мүмкін. Бұл дәрі-дәрмектер қаттылық пен треморға көмектеседі.

Жұмысқа қанша уақыт кетеді?

Апоморфин сияқты инъекциялық дофамин агонистері 10 минут ішінде тез әрекет етеді.

Ауызша қабылданатын дәрілер шамамен 2 сағат ішінде ең жоғары тиімділігіне жетеді.

Жанама әсерлері

• ұйқышылдық
• галлюцинациялар
• аяқтың ісінуі немесе түсінің өзгеруі
• компульсивті мінез-құлық
• дискинезия

Тиімділік

Бұл карбидопа-левидопадан кейін Паркинсон ауруын емдеу үшін ең жиі қолданылатын дәрілер.

Олар сондай-ақ қозғалыс пен треморды бақылауға көмектесу үшін аурудың кейінгі кезеңдерінде карбидопа-левидопамен біріктірілуі мүмкін.

3. МАО-В ингибиторлары

В типті моноаминоксидаза (MAO-B) – мидағы дофаминді ыдырататын фермент. Бұл ферментті блоктай отырып, MAO-B тежегіштері денені пайдалану үшін көбірек дофамин қалдырады.

Әкімшілік

• Селегилин (I-депренил, Элдеприл): 5 мг таблетка күніне екі рет қабылданады
• Selegiline HCL (Zelapar): 1,25 мг және 2,5 мг пероральді ыдырататын таблеткалар күніне бір рет қабылданады
• Расагилин (Азилект): 0,5 мг және 1 мг таблетка күніне бір рет қабылданады
• Сафинамид (Xadago): 500 мг және 100 мг таблетка күніне бір рет қабылданады

Артықшылықтары

Бұл дәрі мидағы ыдырайтын дофамин мөлшерін азайтады және кейбір моторлық белгілерге де көмектесе алады.

Жұмысқа қанша уақыт кетеді?

Бұл дәрі-дәрмектер толық әсер ете бастағанға дейін сіздің жүйеңізде жинақталуы үшін уақыт қажет.

Кез келген өзгерістерді байқағанға дейін бірнеше апта кетуі мүмкін.

Жанама әсерлері

• жүрек айнуы
• құрғақ ауыз
• іш қату
• бас айналу
• шатасу
• галлюцинациялар

Тиімділік

MAO-B тежегіштері Паркинсон симптомдарына көмектесе алады, бірақ олар әдетте негізгі емдеу ретінде пайдаланылмайды.

Оның орнына, олар басқа дәрі-дәрмектермен қатар қолданылатын қосымша (немесе қосымша) терапия болып табылады.

4. COMT ингибиторлары

COMT ингибиторлары катехол-О-метилтрансфераза (COMT) деп аталатын ферменттің леводопаның қанға сіңу мүмкіндігіне ие болмай тұрып оны дезактивациялауын болдырмауға көмектеседі.

Әкімшілік

• Энтакапон (Комтан): Леводопа дозаларымен бірге күніне төрт-сегіз рет қабылданатын 200 мг таблетка
• Толкапон (Тасмар): 100 мг немесе 200 мг таблеткалар күніне бір-үш рет қабылданады
• Карбидопа/леводопа/энтакапон таблеткалары (Сталево): 12,5/50/200-мг, 18,75/75/200-мг, 25/100/200-мг, 31,25/125/200-мг, 37,5/150/200-мг немесе 50/200/200-мг таблеткалар күніне бірнеше рет қабылданады
• Опикапон (Ongentys): 25 мг және 50 мг капсулалар күніне бір рет қабылданады

Артықшылықтары

Бұл дәрі-дәрмек леводопамен бірге қозғалтқыштың ауытқуын және «өшіру» уақытын емдеу үшін қолданылады.

Жұмысқа қанша уақыт кетеді?

Бұл дәрі шамамен 1 сағатта ең жоғары деңгейге жетеді.

Жанама әсерлері

• дискинезия
• шатасу
• галлюцинациялар
• зәрдің түсінің өзгеруі
• диарея

Тиімділік

Бұл дәрі леводопамен бірге қабылдағанда ғана тиімді.

5. Амантадин

Алғашында вирусқа қарсы ем ретінде әзірленген амантадин дүмпулерді азайту үшін кездейсоқ табылды.

Оның нақты қызметі толық түсінілмеген, бірақ ол мидағы бірқатар рецепторларға әсер етеді деп есептеледі.

Әкімшілік

• Амантадин (Симметрел): 100 мг капсулалар, 100 мг таблеткалар, 50 мг/5 мл сироп тәулігіне екі-үш рет қабылданады.
• Амантадин ER капсулалары (Гоковри): 68,5 мг және 137 мг капсулалар күніне бір рет ұйықтар алдында қабылданады
• Амантадин ER таблеткалары (Osmolex ER): 129 мг, 193 мг және 258 мг таблеткалар күніне бір рет таңертең қабылданады.

Артықшылықтары

Амантадин треморды және басқа қозғалыс проблемаларын азайтады.

Жұмысқа қанша уақыт кетеді?

Амантадин препаратты қабылдауды бастаған сәттен бастап толық әсер ете бастау үшін шамамен 48 сағатты алады.

Жанама әсерлері

• бас айналу
• галлюцинациялар
• төмен қан қысымы
• жүрек айнуы
• ұйқысыздық
• шатасу
• паранойя
• аяқтың түсінің өзгеруі

Тиімділік

Бұл дәрі жалғыз пайдалы болуы мүмкін немесе Паркинсон ауруынан болатын бұлшықет проблемалары мен треморды азайту үшін леводопа сияқты басқа препараттармен бірге қабылдануы мүмкін.

6. Антихолинергиялық заттар

Антихолинергиялық заттар қозғалысты реттеуге көмектесетін нейротрансмиттер ацетилхолиннің қуатын төмендетеді.

Бұл дәрі сондай-ақ қалыптан тыс жиырылу мен ауызша секрецияны азайтуға көмектеседі.

Әкімшілік

• Бензотропин (когентин): 0,5 мг, 1 мг, 2 мг таблеткалар күніне екі-үш рет қабылданады.
• Trihexyphenidyl HCL: 2 мг немесе 5 мг таблетка немесе күніне екі-үш рет қабылданатын 2 мг/5 мл сұйықтық

Артықшылықтары

Антихолинергиялық препараттар бұлшықеттердің еріксіз жиырылуын және треморды азайтуға көмектеседі.

Жұмысқа қанша уақыт кетеді?

Бұл препараттар дереу әрекет ете бастайды.

Жанама әсерлері

• шатасу
• галлюцинациялар
• есте сақтау қабілетінің төмендеуі
• құрғақ ауыз
• бұлыңғыр көру
• зәрді ұстау

Тиімділік

Антихолинергиктердің негізгі симптомы тремор болып табылатын жас пациенттерде ең үлкен пайдасы бар.

7. Аденозин А2а антагонистері

Аденозин A2a антагонистері Паркинсон ауруында қозғалыстың баяулауына жауап беретін мидағы рецепторларды басқарады. Аденозин A2a антагонистерінің нақты жұмыс істеу тәсілі белгісіз, бірақ Левадопамен біріктірілгенде олар мотор қызметін жақсартады.

Бұл дәрі сонымен қатар Паркинсон ауруындағы моторлық симптомдарды азайтуға көмектесу үшін допаминдік рецепторлардың сезімталдығын арттырады.

Әкімшілік

• Истрадефиллин (Нурианц): Күніне бір рет қабылданатын 20 мг немесе 40 мг таблеткалар

Артықшылықтары

Бұл дәрі басқа дәрілермен бірге қолданғанда Паркинсонның моторлы белгілерін азайтады.

Жұмысқа қанша уақыт кетеді?

Бұл дәрі өзінің ең жоғары уақытына шамамен 4 сағатта жетеді, бірақ ұзақ әсерге жету үшін бірнеше апта қажет.

Жанама әсерлері

• дискинезия
• ұйқысыздық
• бас айналу
• галлюцинациялар

Тиімділік

Бұл дәрі-дәрмектер Паркинсонды емдеудің басқа әдістерімен үйлесімде жақсы жұмыс істейді, бірақ күніне 20 немесе одан да көп темекі шегетін адамдарға үлкен доза қажет болады.

Паркинсонның емі бар ма?

Қазіргі уақытта Паркинсон ауруының белгілі емі жоқ және емдеу аурудан туындаған белгілерді жеңілдетуге бағытталған.

Паркинсон ауруының белгілерін емдеудің емдік әдістерін, сонымен қатар жаңа стратегияларды зерттейтін көптеген зерттеулер жүргізілуде.

Паркинсон ауруы үшін болашақта қандай дәрілер болуы мүмкін?

Паркинсон ауруын емдеудің жаңа әдістерін зерттейтін көптеген зерттеулер бар.

Паркинсон ауруының дамуындағы аутоиммунитет пен Т-клеткалардың рөлі туралы жаңа ақпарат пайда болды, бұл биологиялық препараттардың рөліне есік ашуы мүмкін.

Дің жасушалары Паркинсон ауруын емдеу әдісі ретінде де зерттелуде.

Дәрігерді қашан көруім керек?

Паркинсон ауруы көптеген қозғалыс проблемаларын тудыруы мүмкін, соның ішінде қаттылық, тремор және тепе-теңдік мәселелері.

Өмір сүру сапасын арттыру үшін ертерек емделуді қалауыңыз мүмкін, бірақ құлау немесе ауыр қозғалыс проблемалары салдарынан қауіпсіздік мәселесі туындаған кезде дәрігерге бару керек.

Алып кету

Паркинсон ауруы – қазіргі уақытта нақты емі жоқ прогрессивті неврологиялық ауру. Емдеу әдетте қозғалыс, үйлестіру және тепе-теңдік мәселелерін қамтитын аурудың белгілерін жеңілдетуге бағытталған.

Паркинсон ауруын емдейтін бірде-бір дәрі жоқ. Симптомдарыңыз үшін терапияның дұрыс комбинациясын табу үшін дәрігермен тығыз жұмыс істеңіз.