Карбамазепин (Тегретол) препараты мидағы дұрыс емес электрлік белсенділіктен немесе нервтердің сигнализациясының бұзылуынан туындаған бұзылуларды емдеу үшін қолданылады. Дәрігерлер әдетте эпилепсиялық ұстамаларды бақылау, тригеминальды невралгияны емдеу және биполярлық бұзылыс кезінде көңіл-күйді тұрақтандыру үшін карбамазепинді (Тегретол) тағайындайды. Карбамазепин бірнеше ондаған жылдар бойы маңызды терапия болды, өйткені бұл дәрі көптеген пациенттерде құрысу жиілігін азайтады және қатты жүйке ауырсынуын тиімді басқарады.
Карбамазепиндік дәрі-дәрмек те Tegretol, Carbatrol, Equetro, Timonil немесе Neurotol брендтерімен сатылады.
Карбамазепин (Тегретол) ішінара құрысуларды, жалпыланған тоник-клоникалық құрысуларды, тригеминальды невралгияларды тиімді емдейді және биполярлық бұзылыстарда көңіл-күйді тұрақтандырады.
Клиникалық зерттеулер карбамазепиннің ошақты эпилепсиясы бар адамдардың 55% -ында ұстама жиілігін 50% немесе одан да көп төмендетуі мүмкін екенін көрсетеді. Бұл сонымен қатар пациенттердің шамамен 75% ауырсынуын жеңілдететін тригеминальды невралгияны емдеуге арналған ең тиімді дәрілердің бірі.
Дегенмен, карбамазепин бірнеше жанама әсерлерді тудыруы мүмкін. Кейбір жанама әсерлер жұмсақ және уақытша, ал басқа жанама әсерлер ауыр. Бұл жанама әсерлерді түсіну ескерту белгілерін тануға және тәуекеліңізді азайтуға көмектеседі.
Тегретол (карбамазепин) препаратының әсер ету механизмі
Карбамазепин гиперқоздырылған нейрондық мембраналарды тұрақтандыру арқылы әрекет етеді. Бұл дәрі кернеуге тәуелді натрий арналарын белсенді емес күйінде блоктайды, бұл нейрондардың әрекет потенциалдарын қайта-қайта өртеу қабілетін төмендетеді. Бұл әсер мидағы қалыптан тыс электрлік белсенділіктің таралуын азайтады, құрысуларды бақылауға көмектеседі. Сонымен қатар, карбамазепин нейротрансмиттерлердің шығарылуын модуляциялауы мүмкін, әсіресе қоздырғыш глутамат сигналын төмендетеді, бұл одан әрі оның құрысуға қарсы әсеріне ықпал етеді.
Карбамазепин бүкіл жүйке жүйесіндегі натрий арналарына әсер ететіндіктен, бұл механизм қажетсіз физиологиялық әсерлерді де тудыруы мүмкін. Көптеген жанама әсерлер қалыпты нейрондар басылғанда немесе карбамазепин бауыр немесе сүйек кемігі сияқты басқа органдарға әсер еткенде пайда болады.
Карбамазепин (Тегретол) препаратының жанама әсерлері
Жалпы жанама әсерлер:
- Ұйқышылдық
- Бас айналу
- Екі жақты көру
- Бұлыңғыр көру
- Тұрақсыз жүру
- Жүрек айнуы
- Құсу
- Бас ауруы.
Орташа жиі кездесетін жанама әсерлер:
- Қандағы натрийдің төмен деңгейі
- Тері бөртпесі
- Құрғақ ауыз
- Іш қату.
Сирек, бірақ ауыр жанама әсерлер:
- Терінің ауыр аллергиялық реакциялары
- Бауыр жарақаты
- Сүйек кемігінің басылуы
- Төмен лейкоциттер саны
- Төмен тромбоциттер саны
- Препаратқа жоғары сезімталдықтың ауыр реакциясы
- Жүрек ырғағының бұзылуы.
Төменде біз маңызды жанама әсерлерді түсіндіреміз және оларды қалай болдырмауға немесе азайтуға болатынын көрсетеміз.
1. Ұйқышылдық және тыныштандыру
Алғашқы 3 аптада карбамазепинді (Тегретол) қабылдаған адамдардың шамамен 30% ұйқышылдық пайда болады.
Карбамазепин орталық жүйке жүйесіндегі нейрондық белсенділікті басады. Бұл басу әдеттен тыс электрлік атуды азайтады, сонымен қатар сергектікке қатысатын қалыпты ми аймақтарына әсер етеді.
Препарат сонымен қатар ингибиторлық сигнал жолдарын күшейтеді, осылайша седативті әсер береді.
Сіз ұйқышылдықты төмендете аласыз:
- Емдеуді төмен дозалардан бастау
- Дозаны біртіндеп арттыру
- Дәрі-дәрмекті бөлінген дозада қабылдау
- Ең үлкен дозаны кешке қабылдау.
Көптеген науқастарда ми 1-ден 3 аптаға дейін бейімделеді және тыныштандырғыш азаяды.
2. Бас айналу және тұрақсыз жүру
Бас айналу және тепе-теңдік проблемалары карбамазепинді қабылдаған адамдардың шамамен 22% -ында кездеседі.
Себеп: Карбамазепин тепе-теңдік пен координацияны бақылайтын мишық пен вестибулярлық жүйедегі нейрондарға әсер етеді. Бұл аймақтардағы натрий арнасының басылуы дәл нейрондық сигнализацияға кедергі келтіреді.
Бұл бұзылу бас айналуды, нашар тепе-теңдікті және тұрақсыз жүруді тудырады.
Бұл жанама әсерлердің қандағы карбамазепин концентрациясы жоғарылағанда пайда болу ықтималдығы жоғары.
Сіз бұл жанама әсерлерді төмендете аласыз:
- дозаны баяу арттыру
- алкогольден аулақ болу
- тұрақты дәрілік уақытты сақтау
- егер симптомдар ауыр болса, қандағы карбамазепин деңгейін тексеру.
3. Екі жақты көру және бұлыңғыр көру
Көру бұзылыстары пациенттердің шамамен 17% -ында кездеседі.
Көздің қозғалысы бірнеше бас сүйек нервтері мен ми бағаналы ядролар арасындағы дәл үйлестіруді қажет етеді. Карбамазепин осы жолдардағы нейрондық электрлік атуды баяулатады. Бұл баяулау қос көруді, бұлыңғыр көруді және фокустауды қиындатуы мүмкін.
Қандағы карбамазепиннің жоғары концентрациясы қауіпті арттырады.
Сіз бұл жанама әсерді төмендете аласыз:
- симптомдар пайда болған кезде дозаны төмендету
- тәулік бойы дозаларды бөлу
- қандағы карбамазепин концентрациясын бақылау.
Көру проблемалары көбінесе дене дәріге бейімделген кезде немесе доза азайған кезде азаяды.
4. Жүрек айну және құсу
Асқазан-ішек симптомдары карбамазепинді қабылдаған адамдардың шамамен 15% -ында кездеседі.
Карбамазепин асқазанның шырышты қабығын тітіркендіреді және жүрек айнуы мен құсуды бақылайтын мидағы хеморецепторлардың триггер аймағына әсер етеді.
Бауырдағы карбамазепиннің метаболизмі асқазан-ішек жолдарының тітіркенуін тудыруы мүмкін метаболиттерді де шығарады.
Сіз жүрек айнуын төмендете аласыз:
- карбамазепинді тамақпен бірге қабылдау
- төмен дозалардан басталады
- дозаны баяу арттыру.
Асқазан-ішек симптомдарының көпшілігі алғашқы 2-3 апта ішінде азаяды.
5. Қандағы натрий деңгейінің төмендігі (гипонатриемия)
Натрий деңгейінің төмендігі пациенттердің 5%-дан 40%-ға дейін жасына және дозасына байланысты. Ауыр жағдайлар пациенттердің шамамен 3% -ында кездеседі.
Себебі: Карбамазепин (Тегретол) антидиуретикалық гормонның әсерін күшейтеді. Бұл гормон бүйректе суды ұстап тұруға себеп болады. Суды ұстап тұру қандағы натрийді сұйылтады. Бұл сұйылту антидиуретикалық гормонның сәйкес емес секрециясы синдромы деп аталатын жағдайды тудырады.
Симптомдары ауыр жағдайларда бас ауруы, сананың шатасуы, әлсіздік және құрысулар болуы мүмкін.
Егде жастағы адамдарда қауіп жоғары.
Сіз бұл тәуекелді төмендете аласыз:
- қандағы натрий деңгейін бақылау
- шамадан тыс су ішуден аулақ болу
- натрий деңгейі төмендесе, препарат дозасын түзету.
Дәрігерлер жиі бұл мәселені ерте анықтау үшін мерзімді қан анализін жүргізеді.
6. Тері бөртпесі және ауыр тері реакциялары
Жеңіл бөртпе карбамазепинді қабылдаған адамдардың шамамен 7% -ында кездеседі. Стивенс Джонсон синдромы сияқты ауыр реакциялар 10 000 адамға шамамен 3 жағдайда кездеседі.
Себеп: Карбамазепин иммундық агенттік жоғары сезімталдық реакциясын тудыруы мүмкін. Иммундық жүйе дәрілік түрлендірілген ақуыздарды бөгде зат ретінде таниды.
Иммундық реакция тері жасушаларын зақымдауы және кең таралған қабынуды тудыруы мүмкін.
Бұл тәуекелге генетикалық факторлар қатты әсер етеді.
Сіз бұл тәуекелді төмендете аласыз:
- тері бөртпесі пайда болған жағдайда препаратты қабылдауды дереу тоқтату
- тәуекелі жоғары популяцияларда генетикалық тестілеуді жүргізу.
Ерте тану өте маңызды, өйткені ауыр реакциялар өмірге қауіп төндіруі мүмкін.
7. Сүйек кемігінің басылуы
Карбамазепинді қолданушылардың жылына шамамен 4 жағдайда сүйек кемігінің ауыр басылуы байқалады.
Карбамазепин сүйек кемігінің дің жасушаларын зақымдауы немесе қан жасушаларының иммундық жойылуын тудыруы мүмкін.
Бұл зақымдану лейкоциттердің, қызыл қан жасушаларының және тромбоциттердің өндірісін азайтады.
Төмен лейкоциттер саны инфекция қаупін арттырады.
Сіз бұл жанама әсерді төмендете аласыз:
- тұрақты қан анализін жүргізу
- қанның ауыр бұзылыстары пайда болса, дәрі қабылдауды тоқтату
- безгегі немесе әдеттен тыс қан кету сияқты белгілерді бақылау.
Дәрігерлер әдетте терапияның алғашқы бірнеше айында қан жасушаларының санын бақылайды.
8. Бауырдың зақымдануы
Бауыр ферменттерінің шамалы жоғарылауы карбамазепинді қабылдаған адамдардың шамамен 10% -ында байқалады. Бауырдың ауыр зақымдануы 1%-дан аз кездеседі.
Себебі: бауыр Р450 цитохромы фермент жүйесі арқылы карбамазепинді метаболиздендіреді. Реактивті метаболиттер бауыр жасушаларын зақымдауы мүмкін.
Иммундық реакциялар кейбір емделушілерде бауырдың зақымдалуына да ықпал етуі мүмкін.
Сіз бұл тәуекелді төмендете аласыз:
- бауыр функционалдық сынақтарын орындау
- алкогольді ішуден аулақ болу
- бауырдың елеулі зақымдануы дамыған жағдайда дәрі қабылдауды тоқтату.
Карбамазепинді (Тегретол) кім қолдануға болмайды? Баламалы дәрілер дегеніміз не?
Карбамазепин кейбір адамдарға жарамайды.
Тегретолды (карбамазепин) қабылдаудан аулақ болу керек, егер:
- сізде бұрын карбамазепинге ауыр аллергиялық реакция болған
- сізде сүйек кемігінің басылуы бар
- сізде ауыр бауыр ауруы бар
- Сізде атриовентрикулярлы жүрек блокадасы бар
- сізде бұрын ауыр есірткіге жоғары сезімталдық синдромы болған
- сіз жүктісіз, өйткені жүйке түтігі ақауларының пайда болу қаупі бар.
HLA B1502 генінің нұсқалары бар адамдарда ауыр тері реакцияларының қаупі жоғары.
Баламалы препараттар
Дәрігерлер денсаулық жағдайына байланысты балама дәрілерді ұсынуы мүмкін.
Эпилепсияны емдеу үшін балама дәрілер:
- Ламотриджин
- Леветирацетам
- Вальпроат
- Окскарбазепин.
Бұл дәрі-дәрмектер қан немесе тері асқынуларын азайтуы мүмкін.
Тригеминальды невралгияны емдеу үшін дәрігерлер келесі балама дәрілерді ұсынуы мүмкін:
- Окскарбазепин
- Габапентин
- Баклофен.
Окскарбазепиннің ұқсас механизмі бар, бірақ дәрілік өзара әрекеттесулерді азайтады.
Биполярлық бұзылысты емдеу үшін дәрігерлер жиі келесі балама дәрілерді ұсынады:
- Литий
- Ламотриджин
- Вальпроат.
Бұл дәрі-дәрмектер әртүрлі механизмдер арқылы көңіл-күйді тұрақтандырады және карбамазепинге төзбеушілігі бар науқастар үшін қауіпсіз болуы мүмкін.
