Эплеренон (сауда атауы: Inspra) минералокортикоидты рецепторлардың антагонистері (MRAs) деп аталатын дәрілер тобына жатады. Дәрігерлер эплеренонды негізінен жүрек жеткіліксіздігінің кейбір түрлерін және кейбір жағдайларда жоғары қан қысымын емдеу үшін тағайындайды.
Бұл дәрі әсіресе инфаркттан кейін жүрек соғу функциясы төмендеген адамдар үшін және жүрек жеткіліксіздігі бар, лақтыру фракциясы төмендеген жарамды пациенттер үшін пайдалы. Альдостерон әсерін тежей отырып, эплеренон жүректегі зиянды өзгерістерді азайтады және тиісті емделушілерде жүрек-қан тамырлары асқынуларының қаупін азайтады.
Эплеренон (Inspra) медицинасы қалай жұмыс істейді?
Альдостерон – бүйректерге натрий мен суды ұстап тұру үшін калийдің шығарылуын арттыратын гормон. Альдостеронның шамадан тыс белсенділігі жоғары қан қысымына, сұйықтықтың сақталуына және жүрек тініндегі зиянды өзгерістерге ықпал етуі мүмкін.
Эплеренон (Inspra) альдостерон әсерін төмендете отырып, минералокортикоидты рецепторларды блоктайды. Нәтижесінде сіздің денеңізде натрий мен су аз сақталуы мүмкін және қан қысымыңыз төмендеуі мүмкін. Медицина сонымен қатар жүрек жеткіліксіздігі бар адамдарда жүректің зиянды қайта құруын шектеуге көмектеседі.
Дегенмен, альдостеронды блоктау бүйректің калийді кетіру қабілетін де төмендетеді. Демек, калий қанда жиналып, гиперкалиемияны тудыруы мүмкін. Егер сізде бүйрек қызметі бұзылса, қант диабеті болса немесе кейбір басқа дәрілерді қабылдасаңыз, бұл қауіп жоғарылайды.
Эплеренон (Inspra) препаратының жанама әсерлері
Эплеренон қандағы калийдің, бүйрек функциясының және қан қысымының өзгеруіне, сондай-ақ ас қорыту жүйесінде, жүйке жүйесінде, теріде және бұлшықеттерде белгілерді тудыруы мүмкін. Белгілі белгілерсіз бірнеше ауытқулар болуы мүмкін.
Эплеренонның хабарланған жағымсыз әсерлері:
- Қандағы калийдің жоғарылауы (гиперкалиемия)
- Қандағы креатининнің жоғарылауы және бүйрек функциясының бұзылуы
- Төмен қан қысымы (гипотензия)
- Бас айналу, бас ауруы және естен тану
- Диарея, жүрек айну, іш қату және құсу
- Бұлшықет спазмы және арқадағы ауырсыну
- Шаршау, әлсіздік және жалпы ыңғайсыздық
- Бөртпе және қышу
- Ұйқысыздық
- Жөтел
- Қандағы мочевина мөлшерінің жоғарылауы
- Жоғары холестерин және, әдетте, жоғары триглицеридтер
- Төмен қан натрийі және дегидратация
- Ерлердегі сүт безінің ұлғаюы (гинекомастия)
- Жиі емес реакциялар, мысалы, ангионевроздық ісіну, терлеудің жоғарылауы және өт қабының қабынуы.
Әрі қарай, біз жанама әсерлерді түсіндіреміз және оларды қалай болдырмауға немесе азайтуға болатынын түсіндіреміз.
1. Қандағы калийдің жоғары болуы
Гиперкалиемия эплеренонның ең маңызды жағымсыз әсерлерінің бірі болып табылады, өйткені артық калий жүрек соғуын бақылайтын электрлік сигналдарға кедергі келтіруі мүмкін.
Эплеренон альдостеронды блоктайды, ол әдетте бүйректерге калийді несеппен шығаруға көмектеседі. Альдостерон белсенділігі төмендегенде, бүйректер калийді көбірек ұстай алады, әсіресе олар бұрыннан бұзылған болса.
Эплеренон (Inspra) препаратын қабылдайтын адамдардың шамамен 6% гиперкалиемияны сезінеді. Симптомдар тіпті калий деңгейі өте жоғары болса да болмауы мүмкін. Ауыр гиперкалиемия бұлшықет әлсіздігін, жүрек соғуын, жүрек ырғағының бұзылуын және төтенше жағдайларда жүректің тоқтап қалуын тудыруы мүмкін.
Бұл тәуекелді азайту үшін сізге:
- Эплеренон препаратын қабылдауды бастамас бұрын, бірінші апта ішінде және дозаны бастағаннан немесе өзгерткеннен кейін шамамен бір айдан кейін калий мен бүйрек функциясын тексеріп алыңыз. Дәрігер ұсынған аралықтарда тестілеуді жалғастырыңыз.
- Дәрігер арнайы рұқсат етпесе, калий қоспалары мен құрамында калий бар тұз алмастырғыштардан аулақ болыңыз.
- Дәрігерге қабылдап жүрген барлық дәрі-дәрмектеріңіз, әсіресе ангиотензин-түрлендіретін фермент тежегіштері, ангиотензин рецепторларының блокаторлары, стероид емес қабынуға қарсы препараттар (NSAIDs) және басқа да калий сақтайтын диуретиктер туралы айтыңыз.
- Егер сізде бүйрек ауруы немесе жоғары калий болса, диеталық кеңестерді орындаңыз. Кәсіби кеңессіз құнарлы тағамдарды қажетсіз алып тастамаңыз.
Егер сізде қатты бұлшықет әлсіздігі, естен тану, кеудедегі ыңғайсыздық немесе айтарлықтай ретсіз жүрек соғысы байқалса, шұғыл көмекке жүгініңіз.
Тағайындалған дозаны өз бетіңізше тоқтатпаңыз немесе өзгертпеңіз. Егер калий деңгейі көтерілсе, дәрігерге емдеуді түзету қажет болуы мүмкін.
2. Креатининнің жоғарылауы және бүйрек функциясының бұзылуы
Эплеренон қандағы креатинин деңгейін жоғарылатуы мүмкін – дәрігерлер бүйрек қызметін бағалау үшін пайдаланатын қалдық өнім. Өзгерістер болуы мүмкін, себебі бұл дәрі бүйректегі қан ағымына және сіздің бүйректеріңіздің сұйықтық пен электролиттерді өңдеуіне әсер етеді. Бүйрек функциясының бұзылуы да калийдің жиналу ықтималдығын арттыруы мүмкін.
Эплеренон (Inspra) препаратын қабылдайтын адамдардың шамамен 2% қан креатининінің жоғарылауын байқайды.
Бұл жанама әсерлерді болдырмау үшін сізге қажет:
- Эплеренонмен емдеуге дейін және емдеу кезінде бүйрек функциясына баға беріңіз.
- Егер сізде созылмалы бүйрек ауруы, қант диабеті немесе дегидратация тарихы болса, дәрігерге айтыңыз.
- Дәрігердің кеңесінсіз ибупрофен немесе напроксен сияқты NSAID препараттарын үнемі қабылдаудан аулақ болыңыз, әсіресе жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек проблемалары болса.
- Зәр шығарудың айтарлықтай төмендеуін, жаңа ісінуді немесе дене салмағының жылдам өсуін хабарлаңыз.
Қарапайым зертханалық өзгерістер әрқашан бүйректің тұрақты зақымдануын білдірмейді. Дәрігер нәтижені калий деңгейімен, симптомдармен және алдыңғы сынақ нәтижелерімен бірге түсіндіреді.
3. Төмен қан қысымы
Эплеренон қан қысымын төмендете алады, өйткені ол альдостеронның натрий мен суды ұстап тұруға әсерін азайтады. Егер сіз қан қысымын төмендететін басқа дәрілерді немесе диуретиктерді де қабылдасаңыз немесе сұйықтықты тым көп жоғалтсаңыз, бұл әсер күшейеді.
Эплеренон препаратын қабылдайтын адамдардың шамамен 1% гипотензияға ұшырайды. Симптомдары – бас айналу, әлсіздік немесе бұлыңғыр көру. Қан қысымының күрт төмендеуі естен тану және құлап қалуы мүмкін.
4. Бас айналу, бас ауруы және естен тану
Бас айналу қан қысымының төмендеуінен немесе сұйықтық балансының өзгеруінен туындауы мүмкін. Эплеренонмен емдеу кезінде бас ауыруы мүмкін, бірақ бұл жанама әсердің механизмі анық түсінілмеген. Естен тану қан қысымының айтарлықтай төмендеуін немесе әдетте жүрек ырғағының ақауын көрсетуі мүмкін.
Егер сізде бұл жанама әсер пайда болса, көлік жүргізуден, көлікте велосипедпен жүруден немесе механизмдерді басқарудан аулақ болыңыз. Егер симптомдар сақталса, қайталанса немесе дозаны арттырғаннан кейін басталса, дәрігерге хабарлаңыз.
Естен тану үшін, әсіресе кеудедегі ауырсынумен, жүрек соғуымен немесе ентігумен бірге жүретін болса, шұғыл медициналық тексеруден өтіңіз.
5. Диарея, жүрек айну, іш қату және құсу
Эплеренон (Inspra) препаратын қабылдап жүрген адамдардың шамамен 2%-ы диарея, жүрек айнуы, іш қату және құсуды сезінеді. Оның себебін зерттеушілер әлі толық түсінбей отыр.
Бұл жанама әсерді азайту үшін сізге қажет:
- Дәрі-дәрмекті рецепт бойынша дәйекті түрде қабылдаңыз. Дәрі-дәрмекті тамақпен бірге қабылдауға тырысыңыз.
- Жүрек айнуын азайту үшін азырақ тамақ ішіңіз.
Диарея немесе құсу сақталса, кеңес сұраңыз, өйткені сұйықтықтың жоғалуы төмен қан қысымы мен бүйрек қызметін нашарлатуы мүмкін. Дәрігеріңізбен кеңеспей, құрамында калий бар электролит өнімдерін пайдаланбаңыз.
6. Бұлшықеттердің спазмы және арқадағы ауырсыну
Эплеренон препаратын қабылдап жүрген кейбір адамдарда бұлшықет спазмы және арқа ауыруы байқалады. Бұлшықет симптомдары электролиттердің өзгеруінен, соның ішінде калий немесе натрийдің қалыпты деңгейінен туындауы мүмкін.
Егер симптомдар тұрақты болса, дәрігерге хабарлаңыз. Бұлшықет құрысуын емдеу үшін калий, магний немесе басқа минералды қоспаларды кәсіби нұсқаусыз қабылдаудан аулақ болыңыз.
7. Шаршау, әлсіздік және жалпы ыңғайсыздық
Қан қысымының төмендеуіне, бүйрек қызметінің өзгеруіне немесе емделіп жатқан жүрек ауруына байланысты шаршау немесе әлсіздік сезінуіңіз мүмкін.
Бұл проблемаларды азайту үшін сізге қажет:
- Ұйқының тұрақты кестесін сақтаңыз және энергия деңгейіңізге сәйкес әрекеттеріңізді жылдамдаңыз.
- Тұрақты немесе нашарлаған шаршау туралы хабарлаңыз.
- Дәрігерден қан қысымын, бүйрек функциясын және электролиттерді тексеру керек пе деп сұраңыз.
Дәрігермен кеңеспей дәрі қабылдауды тоқтатпаңыз.
8. Бөртпе, қышу және аллергиялық реакциялар
Эплеренон бөртпе немесе қышуды тудыруы мүмкін. Сирек жағдайларда бұл дәрі ангионевроздық ісінуді тудыруы мүмкін – тері астындағы ісінумен байланысты ықтимал ауыр реакция.
Егер сіз бөртпе немесе тұрақты қышуды байқасаңыз, дәрігерге хабарлаңыз. Егер сізде ауыр аллергиялық реакцияға күдік туындаса, шұғыл медициналық кеңес алғанша басқа дозаны қабылдамаңыз.
Ерініңіз, тіліңіз немесе тамағыңыз ісінсе немесе тыныс алуыңыз немесе жұтуыңыз қиындаса, дереу жедел жәрдем шақырыңыз.
9. Ұйқысыздық және ұйқының бұзылуы
Бұл жанама әсердің механизмі анық түсінілмеген.
Бұл проблемаларды азайту үшін ұйықтау және ояту уақытын біркелкі сақтау керек, кешке кофе ішуден аулақ болу керек. Ұйқы проблемалары тұрақты болып қалса, дәрігеріңізбен сөйлесіңіз. Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін тексермей, ұйықтататын дәрілерді немесе шөп өнімдерін қабылдамаңыз.
10. Жөтел
Жөтел – эплеренонның жиі кездесетін жағымсыз реакциясы. Зерттеушілер әлі күнге дейін нақты неге екенін білмей отыр.
Егер сізде тұрақты жөтел пайда болса, әсіресе рамиприл сияқты ангиотензин түрлендіретін фермент тежегіштерін де қабылдасаңыз, дәрігерге хабарлаңыз.
11. Холестериннің, триглицеридтердің және натрийдің өзгеруі
Эплеренон холестериннің жоғарылауымен және, әдетте, триглицеридтердің жоғарылауымен немесе қандағы натрийдің төмендеуімен байланысты болды. Натрийдің өзгеруі дәрі-дәрмектің тұз бен суды реттеуге әсеріне байланысты болуы мүмкін, ал қандағы липидтер деңгейінің өзгеруіне ықпал ететін бірнеше факторлар болуы мүмкін.
12. Қандағы мочевина мөлшерінің жоғарылауы және басқа зертханалық өзгерістер
Бүйрек қызметі немесе сұйықтық балансы өзгерген кезде қандағы мочевина көтерілуі мүмкін. Сирек жағдайларда эплеренон (Inspra) қан глюкозасының өзгеруіне, бүйректің болжалды фильтрациясының төмендеуіне және эозинофилияға – лейкоциттер түрінің көбеюіне себеп болды.
Бұл тәуекелді азайту үшін сізге қажет:
- Ұсынылғандай келесі кездесулерге қатысыңыз және зертханалық сынақтарды орындаңыз.
- Егер сізде қант диабеті, бүйрек ауруы немесе кез келген жаңа дәрі-дәрмектерді қабылдасаңыз, дәрігерге айтыңыз.
Оқшауланған зертханалық мәнді органның зақымдалуының дәлелі ретінде түсіндірмей, контекстте әдеттен тыс нәтижелерді түсіндіруді дәрігерден сұраңыз.
13. Ерлердегі сүт бездерінің ұлғаюы
Сирек жағдайларда эплеренон ерлерде сүт безінің ұлғаюын тудыруы мүмкін (гинекомастия), бірақ бұл жанама әсер спиронолактонға қарағанда әлдеқайда аз кездеседі.
Себеп: Эплеренон альдостерон рецепторларын блоктайды және гормоналды тепе-теңдікке жанама әсер етуі мүмкін, бірақ ол андрогендік рецепторларда өте аз белсенділікке ие және бұл жанама әсерді спиронолактонға қарағанда әлдеқайда жиі тудырады.
Қорытындылай келе, эплеренон жүрек жеткіліксіздігі бар адамдар мен жоғары қан қысымы бар кейбір науқастар үшін маңызды артықшылықтар бере алады. Оның ең маңызды қауіпсіздік мәселесі гиперкалиемия болып табылады, одан кейін бүйрек қызметі мен қан қысымының өзгеруі. Сондай-ақ ас қорыту белгілері, бас айналу, бұлшықет спазмы, шаршау және тері реакциялары пайда болуы мүмкін.
